Corso di laurea: Chimica e tecnologia farmaceutiche Programmazione per l'A.A. 2021/2022

Assiomi relativi alle operazioni, ordinamento e completezza dei reali e conseguenze ad essiconnesse.Insiemi; definizione, rappresentazione, operazioni.
Relazioni: definizione, relazioni di ordinamento, relazioni di equivalenza, insieme quoziente.Insiemi numerici e completezza.Maggioranti, minoranti, estremo inferiore, estremo superiore, massimo, minimo di un insieme.Funzioni: definizione, dominio, codominio. Funzioni iniettive, suriettive, biiettive. Composizione difunzioni, funzioni inverse, funzioni monotone. Massimi e minimi assoluti e relativi di funzioni. Pianocartesiano, rappresentazione delle funzioni elementari (polinomiali, esponenziali, logaritmiche,goniometriche).Limiti di successioni e funzioni. Il concetto di limite. Limiti di una successione. Teoremi sui limitidelle successioni.Limiti di funzioni: definizioni e teoremi sui limiti delle funzioni. Funzioni continue e teoremifondamentali; funzioni discontinue.Derivate di una funzione: Definizione e teoremi fondamentali (Lagrange, Rolle, Cauchy e DeHopital). Grafico di una funzione.Integrali. Cenni di teoria della misura; Integrali indefiniti; Integrali di funzioni elementari; Metodi diintegrazione. Definizione di integrale definito, Teoremi sugli integrali;Equazioni differenziali del primo e secondo ordine. Modelli elementari dellabiologia, della chimica, e della fisica.

- Elementi di Calcolo, Paolo Marcellini, Carlo Sbordone, Liguori Editore
- Note del corso a cura del docente

Modulo 1. Teoria degli Insiemi
Elementi di Logica e Teoria degli Insiemi. Definizioni di insieme; Appartenenza; Cardinalità.
Elementi di logica: Proposizioni, operatori logici e predicati. Operazioni tra insiemi; Identità booleane;
Leggi di De Morgan.
Insiemi numerici. Numeri Naturali; numeri razionali; numeri reali. Intervalli, estremi superiori ed
inferiori; massimo e minimo; Prodotti Cartesiani e loro rappresentazioni in R^2 ed R^3.

Modulo 2: Teoria delle funzioni

Funzioni. Definizioni, dominio, codominio, immagine e grafico. Funzioni iniettive, suriettive e
biiettive. Composizione di funzioni; funzioni inverse; Funzioni monotone; Massimi e minimi assoluti di
funzioni. Successioni. Funzioni per le Scienze della Vita: funzioni trigonometriche, esponenziali e
logaritmiche.


Modulo 3: Limiti e Derivate
Limiti di successioni e funzioni. Il concetto di limite. Punto di accumulazione di un insieme. Limiti di
una successione.
Teoremi sui limiti delle successioni.
Limiti di funzioni: definizioni e teoremi sui limiti delle funzioni.
Funzioni continue e teoremi fondamentali; funzioni discontinue.
Derivate di una funzione: Definizione e teoremi fondamentali (Lagrange, Rolle, Cauchy e De Hopital).
Grafico di una funzione.


Modulo 4: Integrali ed equazioni differenziali
Integrali. Cenni di teoria della misura; Definizione di integrale definito, Teoremi sugli integrali;
Integrali indefiniti; Integrali di funzioni elementari; Metodi di integrazione (cenni).
Equazioni differenziali. Equazioni differenziali del primo e secondo ordine. Esempi in biologia,
chimica e farmaco-cinetica.

Metodi e Modelli Matematici, S.Motta e M.A.Ragusa, CULC (2011)
Elementi di Logica - Domenico Zambella - Dip.di Matematica, Politecnico di Torino, Quaderno # 19 - Settembre 2003.

La materia

Struttura atomica e sistema periodico degli elementi

Il legame chimico

Nomenclatura e reazioni chimiche

Lo stato gassoso

Gli stati condensati

Equilibrio chimico

Equilibri ionici in soluzione acquosa

Chimica Inorganica

Chimica Generale e Inorganica


A. M. Manotti Lanfredi & A. Tiripicchio, Fondamenti di Chimica, CEA
Fusi et al., -Chimica Generale ed Inorganica - Idelson-Gnocchi
Petrucci et al., -Chimica Generale- Piccin
Speranza et al. -Chimica Generale ed Inorganica- Edi-Ermes
M. Schiavello, L. Palmisano - Fondamenti di Chimica - EdiSES
J.C. Kotz et al. - Chimica - EdiSES
P.W. Atkins, L. Jones - Chimica Generale - Zanichelli
R. Chang - Fondamenti di Chimica Generale - Mc Graw Hill
Nivaldo J. Tro - Chimica – EdiSES


Chimica Inorganica


D.H. Bandinelli - Chimica Inorganica – Piccin
I. Bertini,C. Luchinat, F. Mani - Chimica Inorganica - Ambrosiana, (distribuzioneZanichelli)


Stechiometria


P. M. Lausarot, G.A. Vaglio - Stechiometria per la Chimica Generale- Piccin
P. Giannoccaro, S. Doronzo -Elementi di Stechiometria- Edises

Programma



Materia ed energia

Leggi ponderali

Struttura della materia

Sistema periodico

Legame chimico

Lo stato gassoso

Gli stati condensati

Equilibrio chimico

Equilibri ionici in soluzione

Chimica Inorganica



Al termine del corso lo studente:




ha acquisito le conoscenze di base della struttura atomica, del legame chimico, delle proprietà chimico-fisiche delle soluzioni, delle principali reazioni chimiche e dell’equilibrio chimico





conosce la nomenclatura dei composti inorganici ed è in grado di rappresentare la loro struttura geometrica;





sa bilanciare le reazioni chimiche, sia red-ox che non, prevedendone la spontaneità.





sa calcolare la costante di equilibrio di una reazione chimica ed è in grado di prevederne la spontaneità e l’andamento in seguito alle variazioni di concentrazione, temperatura e pressione.





sa definire un acido e una base secondo Arrhenius, Bronsted e Lewis ed è in grado di prevedere la forza di un acido, o di una base, a seconda della sua struttura molecolare.





sa calcolare il pH delle soluzioni in cui sono presenti singolarmente, o contemporaneamente, acidi, basi e sali.





sa descrivere le principali proprietà degli elementi rappresentativi dei gruppi sp, illustrarne i principali metodi di preparazione, elencare i principali composti illustrandone i metodi di preparazione.




Esempi di esame scritto(Vedi sito docente)





Esempi di domande frequenti all’esame orale







Scrivere la configurazione elettronica del cloro

Il legame covalente secondo la teoria MO

Descrivere la tavola periodica

Legami deboli

Teoria di acidi e basi.

Ricavare la formula per la determinazione del pH di una soluzione tampone CH3COOH/CH3COO-

Discutere le proprietà colligative

Discutere il diagramma di stato dell'acqua

Ricavare la relazione tra la costante di equilibrio e la T

Proprietà del primo gruppo e chimica degli elementi significativi










Metodi didattici

Lezioni frontali





Strumenti e supporto alla didattica



Le lezioni si svolgeranno utilizzando prevalentemente il gesso e la lavagna. Saranno da supporto: proiezioni di diapositive e filmati. Durante il corso si svolgeranno esercitazioni in aula allo scopo di prendere dimestichezza con la risoluzione di problemi ed esercizi numerici.



Modalità di verifica dell'apprendimento



Prova scritta e orale.

Gli studenti dovranno sostenere una prova scritta e avranno a disposizione 2 ore di tempo per svolgere 5 esercizi numerici. Il superamento della prova scritta (voto superiore o uguale a 18/30) è vincolante per l'accesso all'esame orale. Lo studente può comunque accedere alla prova orale ma il risultato della prova scritta farà media con il voto orale ai fini della determinazione del voto finale.

NB: per la prova scritta gli studenti dovranno presentarsi muniti di un valido documento di identità. Durante la prova NON è possibile consultare la tavola periodica e NON è assolutamente ammesso l’uso del cellulare, nemmeno in modalità di calcolo.



Lingua di insegnamento: Italiano

Chimica Generale e Inorganica




P. Silvestroni - Fondamenti di chimica - undicesima edizione - CEA
P.W. Atkins, L. Jones -Chimica Generale– quinta edizione - Zanichelli
J.C. Kotz, P.M. Treichel, J.R. Townsed -Chimica - quinta edizione - Edises
I. Bertini, F. Mani, C. Luchinat - Chimica - seconda edizione - CEA
Appunti di Lezione




Chimica Inorganica



6. I. Bertini, C. Luchinat, F. Mani -Chimica Inorganica- Ambrosiana, (distribuzione Zanichelli)



Stechiometria



7. P. M. Lausarot, G.A. Vaglio -Stechiometria Guida alla soluzione di problemi di chimica- Piccin

. Esercitazioni a lezione



Testi di approfondimento



8. P. Chiorboli, Fondamenti di Chimica, Brossura, UTET

Composizione molecolare delle cellule: acqua, sali, aminoacidi, proteine, glicidi, lipidi e acidi nucleici.

Origine ed evoluzione delle cellule. Livelli di organizzazione degli organismi viventi: virus, procarioti, eucarioti e loro rapporto.

Morfologia della cellula animale e vegetale procariota ed eucariota.

Membrane biologiche, trasporto attraverso le membrane biologiche.

Strutture intracellulari: Nucleo. Ribosomi. Reticolo endoplasmatico. Apparato di Golgi. Lisosomi. Perossisomi. Mitocondri. Citoscheletro. Plastidi: Cloroplasti, Cromoplasti, Leucoplasti: struttura e funzioni. Vacuoli. Parete cellulare. Accrescimento della parete cellulare. Modificazioni della parete cellulare: lignificazione, cutinizzazione, suberificazione, mineralizzazione, gelificazione, pigmentazione

Cenni sulla fotosintesi (fase luminosa e fase oscura), fotorespirazione; piante C3 e piante C4.

Cenni sul metabolismo: metaboliti primari, intermedi e secondari.

Tessuti vegetali: Tessuti meristematici o embrionali. Tessuti adulti o definitivi: sistema parenchimatico, sistema tegumentale, sistema conduttore, sistema segregatore e sistema meccanico.

Forma e struttura della foglia; stomi, traspirazione, guttazione, abscissione. Modificazioni delle foglie.

Forma e struttura del fiore. Forma e struttura del fusto. Funzione di trasporto: Xilema e Floema. Forma e struttura della radice. Accrescimento secondario.

Cenni di genetica: concetti di eterozigote, omozigote ed emizigote, dominanza e recessività dei caratteri, genotipo, fenotipo e cariotipo, leggi di Mendel.

Ciclo cellulare. Duplicazione del DNA, mitosi, meiosi, mutazioni a carico del DNA;

Codice genetico, trascrizione, traduzione.

Il programma è articolato in cinque parti in base ad una scansione temporale degli argomenti trattati.

PARTE PRIMA 1 CFU - 7h

Composizione materia vivente. Acqua e Sali minerali, Amminoacidi e Proteine, Carboidrati e Lipidi, Acidi Nucleici, Organismi viventi, Virus, Procarioti, Eucarioti

PARTE SECONDA 2 CFU - 14h
Differenza tra cellula eucariotica e cellula procariotica, Struttura e trasporto della membrana biologica. Organelli: Reticolo endoplasmatico; Apparato di Golgi, Mitocondri; Lisosomi, Perossisomi; Ribosomi, Citoscheletro; Nucleo, Cromatina e cromosomi

PARTE TERZA 2 CFU - 14h
Differenza tra cellula vegetale e animale.
Cellula vegetale. Plastidi. Cenni sulla Fotosintesi; Fotorespirazione; Piante C3 e piante C4; Vacuoli; Metaboliti secondari; Parete cellulare. Accrescimento della parete cellulare. Modificazioni della parete cellulare: lignificazione, cutinizzazione, suberificazione, mineralizzazione, gelificazione, pigmentazione.
Istologia Vegetale. Definizione e Classificazione dei tessuti. Tessuti meristematici. Tessuti adulti: sistema parenchimatico, sistema tegumentale, sistema conduttore, sistema meccanico e sistema secretore. Gli ormoni vegetali.

PARTE QUARTA 1 CFU – 7 h
Divisione cellulare: crescita cellulare, ciclo cellulare e mitosi. Riproduzione: riproduzione asessuale, riproduzione sessuata e meiosi, gametogenesi, cicli ontogenetici, ciclo metagenetico.
Cenni di genetica: concetti di eterozigote, omozigote ed emizigote, dominanza e recessività dei caratteri, genotipo, fenotipo e cariotipo, leggi di Mendel. Difetti Congeniti.

PARTE QUINTA 1 CFU – 7 h
Organografia vegetale: Forma e struttura della foglia; stomi, traspirazione, guttazione, abscissione. Modificazioni delle foglie.
Forma e struttura del fiore. Forma e struttura del fusto. Funzione di trasporto: Xilema e Floema. Forma e struttura della radice. Accrescimento secondario.

Solomon, Berg, Martin -Biologia- Ed. Edises
D. Sadava, D.V. Hillis, H.C. Heller, M.R. Berenbaum-Biologia-Ed.Zainichelli
N.L. Campbell.-Biologia- Ed. Zanichelli
Solomon, Berg, Martin -Struttura e processi vitali nelle piante- Ed. Edises
Poli F. - Biologia Farmaceutica - II Ed. - Pearson 2019

Composizione molecolare delle cellule: acqua, sali, aminoacidi, proteine, glicidi, lipidi e acidi nucleici.

Origine ed evoluzione delle cellule. Livelli di organizzazione degli organismi viventi: virus, procarioti, eucarioti e loro rapporto.

Morfologia della cellula animale e vegetale procariota ed eucariota.

Membrane biologiche, trasporto attraverso le membrane biologiche.

Strutture intracellulari: Nucleo. Ribosomi. Reticolo endoplasmatico. Apparato di Golgi. Lisosomi. Perossisomi. Mitocondri. Citoscheletro. Plastidi: Cloroplasti, Cromoplasti, Leucoplasti: struttura e funzioni. Vacuoli. Parete cellulare. Accrescimento della parete cellulare. Modificazioni della parete cellulare: lignificazione, cutinizzazione, suberificazione, mineralizzazione, gelificazione, pigmentazione

Cenni sulla fotosintesi (fase luminosa e fase oscura), fotorespirazione; piante C3 e piante C4.

Cenni sul metabolismo: metaboliti primari, intermedi e secondari.

Tessuti vegetali: Tessuti meristematici o embrionali. Tessuti adulti o definitivi: sistema parenchimatico, sistema tegumentale, sistema conduttore, sistema segregatore e sistema meccanico.

Forma e struttura della foglia; stomi, traspirazione, guttazione, abscissione. Modificazioni delle foglie.

Forma e struttura del fiore. Forma e struttura del fusto. Funzione di trasporto: Xilema e Floema. Forma e struttura della radice. Accrescimento secondario.

Cenni di genetica: concetti di eterozigote, omozigote ed emizigote, dominanza e recessività dei caratteri, genotipo, fenotipo e cariotipo, leggi di Mendel.

Ciclo cellulare. Duplicazione del DNA, mitosi, meiosi, mutazioni a carico del DNA;

Codice genetico, trascrizione, traduzione.

Il programma è articolato in cinque parti in base ad una scansione temporale degli argomenti trattati.

PARTE PRIMA 1 CFU - 7h

Composizione materia vivente. Acqua e Sali minerali, Amminoacidi e Proteine, Carboidrati e Lipidi, Acidi Nucleici, Organismi viventi, Virus, Procarioti, Eucarioti

PARTE SECONDA 2 CFU - 14h
Differenza tra cellula eucariotica e cellula procariotica, Struttura e trasporto della membrana biologica. Organelli: Reticolo endoplasmatico; Apparato di Golgi, Mitocondri; Lisosomi, Perossisomi; Ribosomi, Citoscheletro; Nucleo, Cromatina e cromosomi

PARTE TERZA 2 CFU - 14h
Differenza tra cellula vegetale e animale.
Cellula vegetale. Plastidi. Cenni sulla Fotosintesi; Fotorespirazione; Piante C3 e piante C4; Vacuoli; Metaboliti secondari; Parete cellulare. Accrescimento della parete cellulare. Modificazioni della parete cellulare: lignificazione, cutinizzazione, suberificazione, mineralizzazione, gelificazione, pigmentazione.
Istologia Vegetale. Definizione e Classificazione dei tessuti. Tessuti meristematici. Tessuti adulti: sistema parenchimatico, sistema tegumentale, sistema conduttore, sistema meccanico e sistema secretore. Gli ormoni vegetali.

PARTE QUARTA 1 CFU – 7 h
Divisione cellulare: crescita cellulare, ciclo cellulare e mitosi. Riproduzione: riproduzione asessuale, riproduzione sessuata e meiosi, gametogenesi, cicli ontogenetici, ciclo metagenetico.
Cenni di genetica: concetti di eterozigote, omozigote ed emizigote, dominanza e recessività dei caratteri, genotipo, fenotipo e cariotipo, leggi di Mendel. Difetti Congeniti.

PARTE QUINTA 1 CFU – 7 h
Organografia vegetale: Forma e struttura della foglia; stomi, traspirazione, guttazione, abscissione. Modificazioni delle foglie.
Forma e struttura del fiore. Forma e struttura del fusto. Funzione di trasporto: Xilema e Floema. Forma e struttura della radice. Accrescimento secondario.

Solomon, Berg, Martin -Biologia- Ed. Edises
D. Sadava, D.V. Hillis, H.C. Heller, M.R. Berenbaum-Biologia-Ed.Zainichelli
N.L. Campbell.-Biologia- Ed. Zanichelli
Solomon, Berg, Martin -Struttura e processi vitali nelle piante- Ed. Edises
Poli F. - Biologia Farmaceutica - II Ed. - Pearson 2019

Anatomia Generale

- Introduzione allo studio dell’anatomia. - Posizione anatomica, termini di posizione e di movimento, regioni del corpo. - Conoscenze di base e struttura dei tessuti: epiteliale, connettivo, muscolare, nervoso. - Apparato tegumentario



Apparato Locomotore: generalità tessuto osseo e muscolare.



SPLANCNOLOGIA

- Apparato respiratorio: generalità, naso esterno e interno, laringe, trachea, bronchi principali e loro ramificazioni, polmoni, struttura dell’alveolo, pleure.

- Apparato digerente: generalità, cavità buccale, faringe, esofago, stomaco, intestino tenue (duodeno e intestino mesenteriale), intestino crasso (cieco, colon e retto). -Anatomia macroscopica e microscopica del fegato e pancreas. Peritoneo.

- Apparato urinario: generalità, reni, vie escretrici dell’urina (calici, pelvi, uretere), vescica, uretra maschile e femminile.

- Apparato genitale maschile: generalità, testicoli, vie spermatiche (tubuli retti, rete testis, epididimo, condotto deferente, dotti eiaculatori). -Ghiandole annesse all'apparato genitale maschile (vescichette seminali, prostata, ghiandole bulbo-uretrali).

- Apparato genitale femminile: generalità, ovaie, trombe uterine, utero e vagina.



APPARATO CARDIOVASCOLARE E SISTEMA LINFATICO

- Generalità sull’apparato sanguifero e sull’apparato linfatico.

- Cuore: morfologia esterna e interna, rapporti, struttura, scheletro fibroso del cuore, muscolatura degli atri e dei ventricoli, sistema di conduzione del cuore. -Organizzazione istologica dei vasi sanguigni (arterie, vene e capillari). - Sistema arterioso: aorta e suoi principali rami. Circolo arterioso sistemico, cerebrale, polmonare, coronarico. -Sistema venoso: vena cava superiore e vena cava inferiore. Circolo venoso sistemico, polmonare, portale e dell'arto inferiore. -Sistema linfatico e immunità.



INTEGRAZIONE E CONTROLLO

- Sistema Nervoso: organizzazione del tessuto nervoso, midollo spinale e nervi spinali, principali vie sensitive e motorie, encefalo e nervi cranici, sistema nervoso autonomo (divisione simpatica e divisione parasimpatica).

- Sistema Endocrino: controllo ipotalamico sugli organi endocrini, ipofisi, tiroide, paratiroidi, timo, ghiandole surrenali, pancreas endocrino.

Testi consigliati:

Anatomia Umana, Fondamenti. Barbatelli G. edi-ermes (testo 1)

Anatomia Umana. Martini FH. Edises. (testo 2)



Atlanti:

Anatomia Umana Atlante Interattivo Multimediale, Giuseppe Anastasi e collaboratori, edi-ermes.

NETTER, Atlante di Anatomia Umana, Quinta edizione. Frank H. Netter. Edra.

PROMETHEUS, Atlante di Anatomia, Seconda edizione. Edises.

Anatomia Generale

- Introduzione allo studio dell’anatomia. - Posizione anatomica, termini di posizione e di movimento, regioni del corpo. - Conoscenze di base e struttura dei tessuti: epiteliale, connettivo, muscolare, nervoso. - Apparato tegumentario



Apparato Locomotore: generalità tessuto osseo e muscolare.



SPLANCNOLOGIA

- Apparato respiratorio: generalità, naso esterno e interno, laringe, trachea, bronchi principali e loro ramificazioni, polmoni, struttura dell’alveolo, pleure.

- Apparato digerente: generalità, cavità buccale, faringe, esofago, stomaco, intestino tenue (duodeno e intestino mesenteriale), intestino crasso (cieco, colon e retto). -Anatomia macroscopica e microscopica del fegato e pancreas. Peritoneo.

- Apparato urinario: generalità, reni, vie escretrici dell’urina (calici, pelvi, uretere), vescica, uretra maschile e femminile.

- Apparato genitale maschile: generalità, testicoli, vie spermatiche (tubuli retti, rete testis, epididimo, condotto deferente, dotti eiaculatori). -Ghiandole annesse all'apparato genitale maschile (vescichette seminali, prostata, ghiandole bulbo-uretrali).

- Apparato genitale femminile: generalità, ovaie, trombe uterine, utero e vagina.



APPARATO CARDIOVASCOLARE E SISTEMA LINFATICO

- Generalità sull’apparato sanguifero e sull’apparato linfatico.

- Cuore: morfologia esterna e interna, rapporti, struttura, scheletro fibroso del cuore, muscolatura degli atri e dei ventricoli, sistema di conduzione del cuore. -Organizzazione istologica dei vasi sanguigni (arterie, vene e capillari). - Sistema arterioso: aorta e suoi principali rami. Circolo arterioso sistemico, cerebrale, polmonare, coronarico. -Sistema venoso: vena cava superiore e vena cava inferiore. Circolo venoso sistemico, polmonare, portale e dell'arto inferiore. -Sistema linfatico e immunità.



INTEGRAZIONE E CONTROLLO

- Sistema Nervoso: organizzazione del tessuto nervoso, midollo spinale e nervi spinali, principali vie sensitive e motorie, encefalo e nervi cranici, sistema nervoso autonomo (divisione simpatica e divisione parasimpatica).

- Sistema Endocrino: controllo ipotalamico sugli organi endocrini, ipofisi, tiroide, paratiroidi, timo, ghiandole surrenali, pancreas endocrino.

Testi consigliati:

Anatomia Umana, Fondamenti. Barbatelli G. edi-ermes (testo 1)

Anatomia Umana. Martini FH. Edises. (testo 2)



Atlanti:

Anatomia Umana Atlante Interattivo Multimediale, Giuseppe Anastasi e collaboratori, edi-ermes.

NETTER, Atlante di Anatomia Umana, Quinta edizione. Frank H. Netter. Edra.

PROMETHEUS, Atlante di Anatomia, Seconda edizione. Edises.

Argomento 1.

Concetti fondamentali della Teoria dell’informazione; Concetti generali: Hardware, Software; Tecnologia dell'Informazione; Tipi di computer; Componenti principali di un PC; Prestazioni di un computer. Hardware: Unità centrale di elaborazione; Memoria; Periferiche di Input; Periferiche di output ; Periferiche di Input/output; Dispositivi di memoria. Software: Tipi di software; Software di sistema; Software applicativo; Graphical User Interface; Sviluppo di sistemi.

Argomento 2.

Algoritmi; Proprietà degli Algoritmi; Descrizione; Costanti e Variabili; Proposizioni e Predicati; Diagrammi a blocchi; Schemi fondamentali di Composizione; Algoritmi iterativi; Vettori; Analisi strutturata; Algoritmi ricorsivi; Cenni su complessità; Sistemi di Numerazione Posizionale; Conversioni; Operazioni binarie; Sistemi base 8 e 16; La forma complemento; Codifica dell’informazione; Bits, Bytes e parole; Codifica BCD; Bit di controllo; L’aritmetica degli Elaboratori; Aritmetica dei numeri interi.

Argomento 3.

Esempi di applicazioni informatiche al campo delle Scienze della Vita e del Drug Discovery.

Appunti del docente

Argomento 1.

Concetti fondamentali della Teoria dell’informazione; Concetti generali: Hardware, Software; Tecnologia dell'Informazione; Tipi di computer; Componenti principali di un PC; Prestazioni di un computer. Hardware: Unità centrale di elaborazione; Memoria; Periferiche di Input; Periferiche di output ; Periferiche di Input/output; Dispositivi di memoria. Software: Tipi di software; Software di sistema; Software applicativo; Graphical User Interface; Sviluppo di sistemi.

Argomento 2.

Algoritmi; Proprietà degli Algoritmi; Descrizione; Costanti e Variabili; Proposizioni e Predicati; Diagrammi a blocchi; Schemi fondamentali di Composizione; Algoritmi iterativi; Vettori; Analisi strutturata; Algoritmi ricorsivi; Cenni su complessità; Sistemi di Numerazione Posizionale; Conversioni; Operazioni binarie; Sistemi base 8 e 16; La forma complemento; Codifica dell’informazione; Bits, Bytes e parole; Codifica BCD; Bit di controllo; L’aritmetica degli Elaboratori; Aritmetica dei numeri interi.

Argomento 3.

Esempi di applicazioni informatiche al campo delle Scienze della Vita e del Drug Discovery.

Appunti del docente

La struttura del DNA – conformazioni tautomeriche delle basi – le conformazioni della doppia elica –la topologia del DNA. La struttura dell’RNA – classi di RNA. L’organizzazione del DNA nella cellula – igenomi procariotici ed eucariotici – elementi strutturali dei cromosomi – il nucleosoma – gli istoni –aspetti molecolari della duplicazione e della segregazione cromosomale. La replicazione del DNAnei procarioti e negli eucarioti – le DNA polimerasi batteriche ed eucariotiche. Mutazione eriparazione del DNA. La trascrizione nei batteri e negli eucarioti – le RNA polimerasi. Maturazionedell’RNA – lo splicing – cenni di splicing alternativo. Il codice genetico. La sintesi proteica neiprocarioti e negli eucarioti – classi di RNA coinvolte nella traduzione – il ribosoma - fasi dellatraduzione – Cenni di egolazione dell’espressione genica nei procarioti e negli eucarioti. Principalitecniche di biologia molecolare: l’elettroforesi di macromolecole biologiche – sonde d’ibridazione –il clonaggio genico – le librerie: genomiche e a DNA – la PCR – il sequenziamento.

1) "Fondamenti di biologia molecolare", Lizabeth A. Allison, Zanichelli editore; 2) "Genomi 4", T.A.Brown, ed. Edises.

La struttura del DNA – conformazioni tautomeriche delle basi – le conformazioni della doppia elica – la topologia del DNA. La struttura dell’RNA – classi di RNA. L’organizzazione del DNA nella cellula – i genomi procariotici ed eucariotici – elementi strutturali dei cromosomi – il nucleosoma – gli istoni – aspetti molecolari della duplicazione e della segregazione cromosomale. La replicazione del DNA nei procarioti e negli eucarioti – le DNA polimerasi batteriche ed eucariotiche. Mutazione e riparazione del DNA. La trascrizione nei batteri e negli eucarioti– le RNA polimerasi.Maturazione dell’RNA – lo splicing – cenni di splicing alternativo. Il codice genetico. La sintesi proteica nei procarioti e negli eucarioti – classi di RNA coinvolte nella traduzione – il ribosoma - fasi della traduzione – Cenni di egolazione dell’espressione genica nei procarioti e negli eucarioti. Principali tecniche di biologia molecolare: l’elettroforesi di macromolecole biologiche – sonde d’ibridazione – il clonaggio genico – le librerie: genomiche e a DNA – la PCR – il sequenziamento.

1) "Fondamenti di biologia molecolare", Lizabeth A. Allison, Zanichelli editore; 2) "Genomi 4", T.A. Brown, ed. Edises

Grandezze fisiche e unità di misura. Vettori e operazioni con i vettori.
Cinematica: descrizione del moto: posizione, velocità ed accelerazione. Moto rettilineo e uniforme, moto uniformemente accelerato, moto circolare, moto armonico.
Dinamica: forze e leggi della dinamica. Forza di gravità; forza d'attrito; forza d'attrito viscoso e sedimentazione, forza centrifuga e centrifugazione.
Energia e lavoro: definizione di lavoro. Energia cinetica e teorema delle forze vive. Forze conservative e energia potenziale. Conservazione dell'energia meccanica. Conservazione dell'energia in presenza di forze d'attrito. Potenza.
Statica dei fluidi: Pressione. Principio di Pascal. Legge di Stevino. Principio di Archimede. Misura della pressione e sfigmomanometro. Tensione superficiale, superfici curve e legge di Laplace, capillarità e legge di Jurin, embolia gassosa.
Dinamica dei liquidi perfetti, portata e principio di continuità, teorema di Bernoulli. Aneurisma e stenosi. Moto laminare e turbolento. Viscosità. Idrodinamica del circolo sanguigno.
Lo stato gassoso: Leggi dei gas perfetti. Equazione di stato dei gas ideali. Teoria cinetica dei gas. I gas reali e l'equazione di stato di Van der Waals. Vapore saturo e tensione di vapore, diagramma PV per i gas reali (diagramma di Andrews).
Termologia: temperatura e calore, calore specifico, energia interna e primo principio della termodinamica. Trasformazioni termodinamiche. Cambiamenti di stato e calore latente. Propagazione del calore.
Elettromagnetismo: Carica elettrica e forza di Coulomb. Campo elettrico e potenziale elettrico. Condensatori e capacità. Corrente elettrica, resistenza e leggi di Ohm. Circuiti elementari. Elettroforesi. Campo magnetico e fili percorsi da corrente. Forza di Lorentz. Spettrometro di massa.
Fenomeni ondulatori: Caratteristiche delle onde. Propagazione. Interferenza, onde stazionarie. Rifrazione e diffrazione. Caratteristiche dei suoni. La risposta dell'orecchio. Effetto Dopler. Ultrasuoni ed ecografia. Le onde elettromagnetiche e la luce.
Ottica geometrica: Modello a raggi. Leggi della riflessione e della rifrazione. Lenti e formazione delle immagini. Occhio umano e difetti di convergenza.

F. Borsa e A. Lascialfari, "Principi di Fisica", EdiSES

Giancoli, “Fisica”, Casa Editrice Ambrosiana

Grandezze fisiche e unità di misura. Vettori e operazioni con i vettori.
Cinematica: descrizione del moto: posizione, velocità ed accelerazione. Moto rettilineo e uniforme, moto uniformemente accelerato, moto circolare, moto armonico.
Dinamica: forze e leggi della dinamica. Forza di gravità, forza d'attrito, forza elastica, forza d'attrito viscoso e sedimentazione, forza centrifuga e centrifugazione.
Energia e lavoro: definizione di lavoro. Energia cinetica e teorema delle forze vive. Forze conservative e energia potenziale. Conservazione dell'energia meccanica. Conservazione dell'energia in presenza di forze d'attrito. Potenza.
Statica dei fluidi: Pressione. Principio di Pascal. Legge di Stevino. Principio di Archimede. Misura della pressione e sfigmomanometro. Tensione superficiale, superfici curve e legge di Laplace, capillarità e legge di Jurin, embolia gassosa.
Dinamica dei liquidi perfetti, portata e principio di continuità, teorema di Bernoulli. Aneurisma e stenosi. Moto laminare e turbolento. Viscosità. Idrodinamica del circolo sanguigno.
Lo stato gassoso: Leggi dei gas perfetti. Equazione di stato dei gas ideali. Teoria cinetica dei gas. I gas reali e l'equazione di stato di Van der Waals. Vapore saturo e tensione di vapore, diagramma PV per i gas reali (diagramma di Andrews).
Termologia: temperatura e calore, calore specifico, energia interna e primo principio della termodinamica. Trasformazioni termodinamiche. Cambiamenti di stato e calore latente. Propagazione del calore.
Elettromagnetismo: Carica elettrica e forza di Coulomb. Campo elettrico e potenziale elettrico. Condensatori e capacità. Corrente elettrica, resistenza e leggi di Ohm. Circuiti elementari. Elettroforesi. Campo magnetico e fili percorsi da corrente. Forza di Lorentz. Spettrometro di massa.
Fenomeni ondulatori: Caratteristiche delle onde. Propagazione. Interferenza, onde stazionarie. Rifrazione e diffrazione. Caratteristiche dei suoni. La risposta dell'orecchio. Effetto Doppler. Ultrasuoni ed ecografia. Le onde elettromagnetiche e la luce.
Ottica geometrica: Modello a raggi. Leggi della riflessione e della rifrazione. Lenti e formazione delle immagini. Occhio umano e difetti di convergenza.

F. Borsa e A. Lascialfari, "Principi di Fisica", EdiSES

Giancoli, “Fisica”, Casa Editrice Ambrosiana

Il corso è articolato in 35 ore di lezioni frontali che prevedono esercitazioni pratiche e interazione.

Il corso mira al raggiungimento delle competenze linguistico-comunicative corrispondenti al livello B1 delCommon European Framework of Reference for Languagesin riferimento alleabilitàintermediedi ascolto,parlato, letturae scrittura. Gli studenti acquisiranno conoscenze linguistiche e produrranno riflessioni teoriche sulla lingua mirate all'approfondimento di contenuti grammaticali e sintattico-testuali in contesti differenziati. Gli obiettivi sintetici del corso sono: 1. acquisizione di conoscenza e comprensione; 2. capacità di applicare conoscenze e comprensione; 3. autonomia di giudizio; 4. abilità comunicative. Esercitazioni individuali e di gruppo stimoleranno gli studenti allo sviluppo di competenze comunicative in lingua inglese​.

Antonia Clare – JJ Wilson, "Speakout",, 9781408299159, ISBN-13: 9781292160993 - ISBN-10: 1292160993, Pearson Longman,second edition;
L. Benigni, "English for the Pharmacy Student" , ISBN9788874882809, Società Editrice Esculapio.

Il corso è articolato in 35 ore di lezioni frontali che prevedono esercitazioni pratiche e interazione.

Il corso mira al raggiungimento delle competenze linguistico-comunicative corrispondenti al livello B1 delCommon European Framework of Reference for Languagesin riferimento alleabilitàintermediedi ascolto,parlato, letturae scrittura. Gli studenti acquisiranno conoscenze linguistiche e produrranno riflessioni teoriche sulla lingua mirate all'approfondimento di contenuti grammaticali e sintattico-testuali in contesti differenziati. Gli obiettivi sintetici del corso sono: 1. acquisizione di conoscenza e comprensione; 2. capacità di applicare conoscenze e comprensione; 3. autonomia di giudizio; 4. abilità comunicative. Esercitazioni individuali e di gruppo stimoleranno gli studenti allo sviluppo di competenze comunicative in lingua inglese​.

Antonia Clare – JJ Wilson, "Speakout",, 9781408299159, ISBN-13: 9781292160993 - ISBN-10: 1292160993, Pearson Longman,second edition;
L. Benigni, "English for the Pharmacy Student" , ISBN9788874882809, Società Editrice Esculapio.

1.1 Equilibrio chimico – Costante di equilibrio. Fattori che influenzano la costante di equilibrio: composizione, solvente, temperatura. Trattazione sistematica di sistemi ionici all’equilibrio. Bilanci di massa, di carica e protonico.

1.2 Attività - Relazione fra attività, concentrazione, coefficiente di attività ed espressione di equilibrio. Costanti termodinamiche e costanti stechiometriche. Forza ionica. Cenni sulla legge di Debye-Huckel.

2. Equilibri acido-base - Teorie di Broensted e Lewis. Concetto di coppia coniugata. Forza di acidi e basi. Prodotto ionico dell'acqua e pH. Acidità e neutralità di una soluzione acquosa. Soluzioni acquose di acidi forti e basi forti. Trattazione rigorosa dell'equilibrio. Trattazione approssimata: criteri e limiti di validità. Soluzioni acquose di acidi deboli monoprotici e basi deboli monoacide. Grado di dissociazione. Trattazione rigorosa dell'equilibrio. Trattazione approssimata: criteri e limiti di validità. Soluzioni acquose contenenti una coppia coniugata acido base. Trattazione rigorosa. Soluzioni tampone. Trattazione approssimata: criteri e limiti di validità. Potere tampone: definizione, calcolo e semplici applicazioni. Soluzioni acquose di acidi poliprotici e basi poliacide. Trattazione rigorosa e approssimata. Espressione della composizione in funzione del pH. Diagrammi di distribuzione. Anfoliti. Soluzioni acquose contenenti coppie coniugate di acidi poliprotici e basi poliacide. Trattazione rigorosa e approssimata. Miscele di acidi e di basi.

3. Equilibri di complessazione - Costante di formazione termodinamica. Costante di formazione condizionale. Leganti monodentati e polidentati. Effetto chelante. Trattazione degli equilibri di complessazione. Effetto del pH sugli equilibri di complessazione.

4. Equilibri di precipitazione - Prodotto ionico, solubilità e prodotto di solubilità. Influenza della forza ionica, della temperatura, del solvente. Effetto dello ione a comune. Precipitazione simultanea e precipitazione selettiva. Effetto delle interazioni acido base sulla solubilità di sali formati da cationi e anioni monovalenti, bivalenti e trivalenti: interazioni acido-base di Broensted; interazioni acido-base di Lewis.

5.1 Titolazioni acido-base - Metodi volumetrici: generalità. Concetto di titolazione, punto di equivalenza e punto di fine o di arresto. Curva di titolazione: trattazione rigorosa ed approssimata. Errore di titolazione. Indicatori acido-base. Titolazione acido forte-base forte e viceversa, acido debole-base forte, base debole-acido forte, acido poliprotico-base forte, base poliacida-acido forte. Criteri di titolabilità. Titolazioni di miscele di acidi o di basi.

5.2 Titolazioni per precipitazione - Curva di titolazione: trattazione rigorosa ed approssimata. Errore di titolazione. Titolazione di Mohr. Titolazione di Volhard. Titolazione di Fajans. Titolazione di miscele di alogenuri.

5.3 Titolazioni complessometriche - Titolazioni con EDTA: titolazioni dirette, indirette, per spostamento, di ritorno. Curva di titolazione: trattazione rigorosa ed approssimata. Effetto del complessante ausiliario. Indicatori metallocromici. Errore di titolazione. Titolazione di Liebig.

1. D.Harris: Fondamenti di Chimica Analitica - Zanichelli

2. Holler Crouch: Fondamenti di Chimica Analitica di Skoog e West- EDISES Editore

3. Appunti delle lezioni

Generalità sugli elementi di transizione

La chimica di coordinazione

Cinetica Chimica

Reattività dei composti di coordinazione:

Uso terapeutico dei composti di coordinazione

Metalli nei sistemi biologici

Proprietà molecolari e chimiche dell’ossigeno

Ferro

Rame

Cobalto

Zinco

Nichel

1. M. Schiavello, L. Palmisano – Fondamenti di Chimica - EdiSES
2. W. Kaim, B. Schwederski – BIOINORGANIC CHEMISTRY: INORGANIC ELEMENTS IN THE CHEMISTRY OF LIFE – Ed. Wiley.
3. F.A. Cotton, G. Wilkinson, P.L. Gaus – PRINCIPI DI CHIMICA INORGANICA – Ed. Ambrosiana.

TERMODINAMICA

I principio della termodinamica. Lavoro e Calore. Funzioni di stato: energia interna, entalpia, capacità termica a pressione e volume costante. Cicli termodinamici, processi reversibilie e irreversibili. Termochimica. Entalpia standard, entalpie di reazione, entalpie di formazione, energia di legame, processi endotermici esotermici. La legge di Hess. Tecniche sperimentali: calorimetri, TGA, DTA, DSC e ITC. Metabolismo energetico, potere calorico degli alimenti e quoziente respiratorio. II principio della termodinamica. Entropia e processi spontanei. Variazioni di entropia con la temperatura e pressione e nelle transizioni di fase. III principio della termodinamica. Entropia assoluta. Energia libera di Gibbs. Dipendenza dell’energia di Gibbs dalla pressione e dalla temperatura. Equilibrio chimico. Costante di equilibrio termodinamico. Equilibri, omogenei, eterogenei e combinati. Effetto della temperatura sull’equilibrio. Energetica e rendimento dei cicli biochimici.

ELETTROCHIMICA

Conducibilità di soluzioni di elettroliti, conduttometria e titolazioni conduttometriche. Potenziali elettrodici, semicelle, pile, equazione di Nernst. Potenziali standard di riduzione e sue applicazioni in campo chimico e biochimico. Elettrolisi.

CINETICA CHIMICA

Velocità delle reazioni chimiche, ordine di reazione. Forma integrata delle equazioni cinetiche di ordine zero, di primo e di secondo. Reazioni competitive e reazioni consecutive. Farmacocinetica: somministrazione endovena, orale e flebolisi. Meccanismi di reazione e ordine di reazione. Catalisi e processi autocatalitici, propagazione di una epidemia. Reazioni catalizzate da enzimi: equazione di Michaelis-Menten. Inibizione enzimatica: competitiva, non competitiva, incompetitiva. Inibizione da substrato e da prodotto. Effetto della temperatura sulla velocità di reazione: equazione di Arrhenius.

TECNICHE DI INDAGINE DELLA STRUTTURA DELLE MOLECOLE

Breve introduzione alla meccanica quantistica. Descrizione dei vari moti atomici e relative tecniche spettroscopiche. Spettroscopie vibrazionali: infrarosso, Raman e resonant-Raman. Spettroscopia elettronica, orbitali molecolari, cromofori. Processi fotofisici e fotochimici. La fotosintesi clorofilliana. Laser, emissione stimolata.

1. Sono disponibili gli appunti delle lezioni.

2. G.K. Vemulapalli “Chimica Fisica” Ed. EDISES

3. P.W. Atkins, J. De Paula "Chimica Fisica Biologica" Volume 1, Ed. Zanichelli

4. R. Chang "Chimica Fisica" Volume 1 Ed. Zanichelli

5. A Gambi "Esercizi di chimica fisica" Ed. Zanichelli

Il corso è costituito da 5 moduli, corrispondenti a 10 crediti di cui 8 di lezioni frontali e 2 di esercitazioni in aula che verranno effettuate alla fine del quinto modulo.

MODULO 1. Introduzione allo studio della chimica organica

1. Elementi di chimica generale: struttura elettronica e legame

Struttura dell’atomo – Distribuzione degli elettroni nell’atomo – Legami covalenti – Rappresentazioni della struttura di un composto – Orbitali atomici – Introduzione alla teoria degli orbitali molecolari – Formazione dei legami singoli nei composti organici – Formazione del doppio legame: i legami dell’etene – Formazione del triplo legame: i legami dell’etino – I legami del catione metile, del radicale metile e dell’anione metile – I legami dell’ammoniaca e dello ione ammonio – I legami dell’acqua – I legami degli acidi alogenidrici – Ibridazione e geometria molecolare – Riepilogo: ibridazione, lunghezza di legame, forza di legame e angoli di legame – Momenti dipolari delle molecole.

2. Acidi e basi: concetti fondamentali nella chimica organica

Introduzione ad acidi e basi, pK e pH – Acidi e basi organici – Come prevedere l’esito di una reazione acido-base – Come determinare la posizione di un equilibrio – Influenza della struttura di un acido sul suo valore di pK – Influenza dei sostituenti sulla forza di un acido – Introduzione agli elettroni delocalizzati – Riepilogo dei fattori che determinano la forza di un acido – Influenza del pH sulla struttura di un composto organico – Soluzioni tampone – Acidi e basi di Lewis – Acidi e basi.

3. Introduzione ai composti organici: nomenclatura, proprietà fisiche e struttura

I gruppi alchilici – Nomenclatura degli alcani – Nomenclatura dei cicloalcani – Nomenclatura degli alogenuri alchilici – Nomenclatura degli eteri – Nomenclatura degli alcoli – Nomenclatura delle ammine – La struttura di alogenuri alchilici, alcoli, eteri e ammine – Le interazioni non covalenti – Solubilità dei composti organici – Rotazione intorno al legame singolo carbonio-carbonio – Cicloalcani e tensione d’anello – Conformeri del cicloesano – Conformeri dei cicloesani monosostituiti – Conformeri dei cicloesani disostituiti – Cicloesani condensati.



MODULO 2. Reazioni di addizione elettrofila, stereochimica e delocalizzazione elettronica

4. Isomeri: la disposizione degli atomi nello spazio

Isomeri cis-trans – Nomenclatura E,Z degli isomeri di un alchene – Chiralità – Un centro asimmetrico genera chiralità in una molecola – Isomeri con un centro asimmetrico – Centri asimmetrici e stereocentri – Rappresentazione degli enantiomeri – Denominazione degli enantiomeri con i descrittori R,S – Attività ottica dei composti chirali – Misura della rotazione specifica – Eccesso enantiomerico – Composti contenenti più di un centro asimmetrico – Stereoisomeri di composti ciclici – Composti meso – Composti chirali senza stereocentri: Atropisomeri – Nomenclatura dei composti contenenti più di un centro asimmetrico – Azoto e fosforo possono essere centri asimmetrici – Recettori – La separazione degli enantiomeri.

5. Alcheni: Struttura, nomenclatura e introduzione alla reattività • Termodinamica e cinetica

Formule molecolari e grado di insaturazione – Nomenclatura degli alcheni – Struttura degli alcheni – Reattività dei composti organici e gruppi funzionali – Reattività degli alcheni • Uso delle frecce curve – Termodinamica: quanto prodotto si forma? – Aumentare la quantità di prodotto in una reazione – Calcolare i valori di ∆H – Usare i valori di ∆H per determinare le stabilità relative degli alcheni – Cinetica: quanto velocemente si formano i prodotti? – Velocità di una reazione chimica – Diagramma dell’energia libera in funzione della coordinata di reazione – Catalisi – Catalisi enzimatica.

6. Le reazioni degli alcheni • La stereochimica delle reazioni di addizione

Addizione di acido alogenidrico agli alcheni – Stabilità dei carbocationi – Struttura dello stato di transizione – Regioselettività delle reazioni di addizione elettrofila – Addizione di acqua agli alcheni – Addizione di alcol agli alcheni – Trasposizione dei carbocationi – Ossimercuriazione-Demercuriazione – Addizione di borano agli alcheni: idroborazione–ossidazione – Addizione di alogeni agli alcheni – Addizione di un perossiacido agli alcheni – Addizione di ozono agli alcheni: l’ozonolisi – Reazioni regioselettive, stereoselettive e stereospecifiche – Stereochimica delle reazioni di addizione elettrofila – Alcheni ciclici – Stereochimica delle reazioni catalizzate da enzimi – Differenziazione degli enantiomeri mediante molecole biologiche – Catalizzatori chirali – Reazioni e sintesi – Di-ossidrilazione sin – Scissione ossidativa.

7. Le reazioni degli alchini • Introduzione alle sintesi multistadio

Nomenclatura degli alchini – Nomenclatura dei composti che contengono più di un gruppo funzionale – Struttura degli alchini – Proprietà fisiche degli idrocarburi insaturi – Reattività degli alchini – Addizione di acidi alogenidrici e di alogeni agli alchini – Addizione di acqua agli alchini – Idroborazione-ossidazione degli alchini – Addizione di idrogeno agli alchini – Acidità di un idrogeno legato a un carbonio sp – Uso degli ioni acetiluro nella sintesi organica – Strategia Sintetica I: Introduzione alla sintesi multistadio.

8. Delocalizzazione elettronica e suo effetto su stabilità, pKa e prodotti di una reazione • Aromaticità, effetti elettronici e introduzione alle reazioni del benzene

Gli elettroni delocalizzati spiegano la struttura del benzene – I legami nel benzene – Strutture limite di risonanza e ibrido di risonanza – Come disegnare le strutture limite di risonanza – Predire la stabilità delle strutture limite di risonanza – Energia di risonanza – La delocalizzazione elettronica aumenta la stabilità – Stabilità secondo la teoria degli orbitali molecolari – Effetto della localizzazione elettronica sul pKa – Effetti elettronici – La delocalizzazione elettronica può influenzare il prodotto di una reazione – Reazioni dei dieni – Controllo termodinamico e controllo cinetico – Reazione di Diels–Alder: una reazione di addizione 1,4 – Analisi retrosintetica della reazione di Diels-Alder – Il benzene è un composto aromatico – I due criteri per l’aromaticità – Applicazione dei criteri dell’aromaticità – Aromaticità secondo la teoria degli orbitali molecolari – Composti eterociclici aromatici – Reattività del benzene – Classificazione della reattività dei composti organici I.



MODULO 3. Reazioni di sostituzione e di eliminazione

9. Reazioni di sostituzione e di eliminazione degli alogenuri alchilici

La reazione SN2 – Fattori che influenzano le reazioni SN2 – La reazione SN1 – Fattori che influenzano le reazioni SN1 – Competizione fra reazioni SN2 e SN1 – Reazioni di eliminazione degli alogenuri alchilici – La reazione E2 – La reazione E1 – Competizione fra reazioni E1 ed E2 – La stereoselettività delle reazioni E2 ed E1 – Eliminazione da cicloesani sostituiti – Prevedere i prodotti di reazione di un alogenuro alchilico con un nucleofilo/base – Alogenuri benzilici, allilici, vinilici e arilici – Effetti del solvente – Le reazioni di sostituzione ed eliminazione nella sintesi organica – Competizione tra reazioni intermolecolari e reazioni intramolecolari – strategia sintetica ii: Come affrontare il problema.

10. Reazioni di alcoli, eteri, epossidi, ammine e composti contenenti zolfo

Reazioni di sostituzione nucleofila degli alcoli: formazione di alogenuri alchilici – Il saggio di Lucas – Altri metodi usati per convertire gli alcoli in alogenuri alchilici – Conversione di un alcol in un estere solfonico – Reazione di eliminazione degli alcoli: disidratazione – Disidratazioni biologiche – Ossidazione degli alcoli – Reazioni di sostituzione nucleofila degli eteri – Reazioni di sostituzione nucleofila degli epossidi – Eteri corona: un altro esempio di riconoscimento molecolare – Gli eteri corona possono essere utilizzati per catalizzare le reazioni SN2 – Ossidi di arene – Benzo[a]pirene e il cancro – Gli spazzacamini e il cancro – Le ammine non subiscono reazioni di sostituzione nucleofila o di eliminazione – Gli idrossidi di ammonio quaternario subiscono reazioni di eliminazione – Tioli, solfuri e ioni solfonio – Il gas mostarda: un agente chimico bellico – Gli agenti alchilanti come farmaci contro il cancro – Agenti metilanti – Eliminare le termiti – S-adenosilmetionina: un antidrepessivo – Classificazione delle reattività dei composti organici II.

11. Composti organometallici del litio, magnesio e rame

Composti organolitio e organomagnesio – Transmetallazione – Organocuprati.

12. I radicali

Reattività degli alcani – Il gas naturale e il petrolio – I combustibili fossili: una fonte di energia problematica – Clorurazione e bromurazione degli alcani – Stabilità dei radicali – La distribuzione dei prodotti dipende dalla probabilità e dalla reattività – Il principio di reattività-selettività – Formazione di perossidi esplosivi – Addizione dei radicali agli alcheni – Stereochimica delle reazioni radicaliche di sostituzione e addizione – Sostituzione radicalica degli idrogeni allilici e benzilici – Il ciclopropano – strategia sintetica iii: Esempi di sintesi a più stadi – Reazioni radicaliche nei sistemi biologici – I radicali e l’ozono stratosferico.



MODULO 4. Composti carbonilici

15. Reazioni degli acidi carbossilici e dei derivati degli acidi carbossilici

Nomenclatura degli acidi carbossilici e dei derivati degli acidi carbossilici – Struttura degli acidi carbossilici e dei derivati degli acidi carbossilici – Proprietà fisiche dei composti carbonilici – Come reagiscono gli acidi carbossilici e i derivati degli acidi carbossilici – Le reattività relative degli acidi carbossilici e dei derivati degli acidi carbossilici – Reazioni degli alogenuri acilici – Reazioni degli esteri – Idrolisi e transesterificazione degli esteri catalizzate da acidi – Idrolisi degli esteri favorita dallo ione idrossido – Reazioni degli acidi carbossilici – Reazioni delle ammidi – Idrolisi e alcolisi delle ammidi catalizzata da acidi – Idrolisi promossa da ioni idrossido delle ammidi – Idrolisi di un’immide: la sintesi di Gabriel delle ammine primarie – Nitrili – Anidridi degli acidi carbossilici – Acidi dicarbossilici – Attivazione chimica degli acidi carbossilici – Attivazione biologica degli acidi carbossilici.

22. La catalisi nelle reazioni organiche

La catalisi nelle reazioni organiche – La catalisi acida – La catalisi basica – La catalisi nucleofila – La catalisi con ioni metallici – Le reazioni intramolecolari – La catalisi intramolecolare.

16/23. Le reazioni di aldeidi e chetoni • Ulteriori reazioni dei derivati degli acidi carbossilici

Nomenclatura delle aldeidi e dei chetoni – Reattività relative dei composti carbonilici – Reattività di aldeidi e chetoni – Reazioni dei composti carbonilici con i nucleofili al carbonio – Reazioni dei compost carbonilici con lo ione idruro – Approfondimento sulle reazioni di riduzione – Reazioni chemoselettive – Reazioni di aldeidi e chetoni con i nucleofili all’azoto – Reazioni di aldeidi e chetoni con i nucleofili all’ossigeno – Gruppi protettori – Reazioni di aldeidi e chetoni con i nucleofili allo zolfo – Reazioni di aldeidi e chetoni con un perossiacido – Reazione di Wittig – STRATEGIA SINTETICA IV: Disconnessioni, sintoni ed equivalenti sintetici – Addizione nucleofila ad aldeidi e chetoni a,b-insaturi – Addizione nucleofila ai derivati degli acidi carbossilici a,b-insaturi – Reazioni di addizione coniugata nei sistemi biologici.

17. Le reazioni al carbonio α

Acidità dell’idrogeno α – Tautomeri cheto-enolici – Interconversione cheto-enolica – Alogenazione del carbonio α di aldeidi e chetoni – Alogenazione del carbonio α degli acidi carbossilici – Formazione di uno ione enolato – Alchilazione del carbonio α – Alchilazione e acilazione del carbonio a tramite un intermedio enamminico – Alchilazione del carbonio ß – Un’addizione aldolica forma una ß-idrossialdeide o un ß-idrossichetone – La disidratazione di un prodotto di addizione aldolica forma aldeidi e chetoni α,ß-insaturi – Addizione aldolica incrociata – Condensazione di Claisen: formazione di ß-chetoesteri – Altre condensazioni incrociate – Reazioni di condensazione e di addizione aldolica intramolecolare – L’anellazione di Robinson – Decarbossilazione di ß-chetoacidi – Sintesi malonica – Sintesi acetacetica – STRATEGIA SINTETICA V: Formazione di nuovi legami carbonio-carbonio – Reazioni al carbonio α nei sistemi biologici.



MODULO 5. I composti aromatici

18. Reazioni del benzene e dei benzeni sostituiti

Nomenclatura dei benzeni monosostituiti – Meccanismo generale delle reazioni di sostituzione elettrofila aromatica – Alogenazione del benzene – Nitrazione del benzene – Solfonazione del benzene – Acilazione di Friedel-Crafts del benzene – Alchilazione di Friedel-Crafts del benzene – Alchilazione del benzene mediante acilazione-riduzione – Uso delle reazioni di accoppiamento nell’alchilazione del benzene – Trasformazioni chimiche dei sostituenti sull’anello benzenico – Nomenclatura dei benzeni disostituiti e polisostituiti – Effetto dei sostituenti sulla reattività – Effetto dei sostituenti sull’orientamento – Il rapporto orto-para – Ulteriori considerazioni sugli effetti dei sostituenti – STRATEGIA SINTETICA VI: Sintesi dei benzeni mono e disostituiti – Sintesi dei benzeni trisostituiti – Uso dei sali di diazonio per la sintesi di benzeni sostituiti – Azobenzeni – Meccanismo della formazione di uno ione diazonio – Sostituzione nucleofila aromatica – STRATEGIA SINTETICA VII: Sintesi di composti ciclici.

19. Reazioni delle ammine

Nomenclatura – Proprietà acido-base delle ammine – Reattività delle ammine come basi e come nucleofili – Sintesi di ammine – Trasposizione di Hofmann – Trasposizione di Curtius – Eliminazione di Cope – Sintesi di Mannich – Ammine eterocicliche di importanza biologica.

19/29/30. La Chimica dei composti eterociclici e degli Eterocicli Aromatici

Classificazione degli eterocicli aromatici – Eteroaromaticità – Sostituzione elettrofila: aspetti generali – Sistemi elettronricchi: eterocicli pentatomici contenenti un solo eteroatomo – Preparazione: Sintesi di Paal-Knorr del furano, del pirrolo e del tiofene – Sintesi di Knorr del pirrolo – Sintesi di Feist-Bernary del furano e sintesi di Hantzsch del pirrolo – Reattività: Reazioni acido-base, di sostituzione elettrofila, di addizione e cicloaddizione, di ossidazione e di riduzione – Sistemi elettronricchi: eterocicli pentatomici benzocondensati contenenti un solo eteroatomo – Preparazione: Sintesi di Fischer dell’indolo – Reattività: Reazioni acido-base, di sostituzione elettrofila, di ossidazione e di riduzione – Sistemi elettronpoveri: eterocicli esatomici contenenti un solo eteroatomo – Preparazione: Sintesi di Hantzsch della piridina – Reattività: Reazioni acido-base, Reazioni dell’azoto con gli elettrofili, Reazioni di sostituzione elettrofila, di sostituzione nucleofila, di ossidazione e di riduzione – Piridina N-ossido e sostituzione elettrofila – Sistemi elettronpoveri: eterocicli esatomici benzocondensati contenenti un solo eteroatomo neutro – Preparazione: Sintesi di Skraup della chinolina, Sintesi di Bischler-Napieralski dell’isochinolina – Reattività: Reazioni principali.

Il materiale didattico distribuito dal docente è reperibile su Studium al seguente link.

Chimica Organica – P. Y. Bruice – 3ª Ed. EdiSES (include un kit di modelli molecolari).
Organic Chemistry – J. Clayden, N. Greeves, and S. Warren – 2nd Ed. Oxford University Press.

La cellula procariotica e la cellula fungina

L’organizzazione della cellula batterica
La capsula e gli strati esterni non classici
La membrana esterna e il peptidoglicano
La membrana citoplasmatica
Pili e altri tipi di appendici
Ciglia e movimento batterico
Gli organelli citoplasmatici nei procarioti
Il trasporto di membrana e i sistemi di secrezione nei procarioti
Il nucleoide batterico
La cellula fungina
Caratteristiche generali dei funghi


I virus e le strutture sub virali

L’organizzazione delle particelle virali
La simmetria virale
Le classi replicative
I prioni
Viroidi e virusoidi
Il batteriofago


Le vie metaboliche

La nutrizione batterica e la classificazione nutrizionale dei batteri
Le vie glicolitiche
La gluconeogenesi
Zuccheri alternativi al glucosio:

Utilizzazione dei polisaccaridi (amido, glicogeno, cellulosa etc)


Metabolismo dei composti azotati
Ciclo degli acidi tricarbossilici e ciclo del gliossilato
La respirazione batterica:

Fosforilazione ossidativa
La respirazione anaerobia


La chemiolitotrofia
Le vie fermentative
Caratteristiche e metabolismo degli autotrofi
La fotosintesi e le sue diversità
Il metabolismo micotico
Le vie biosintiche dei funghi
La sintesi del peptidoglicano
La sintesi proteica
La sintesi del DNA


Genetica microbica - Crescita cellulare e differenziazione

Il concetto di trasferimento dell’informazione genetica nei procarioti
La ricombinazione dai procarioti agli eucarioti
I plasmidi
La coniugazione
La trasformazione
La trasduzione
Gli elementi trasponibili
Le mutazioni
La regolazione dell’espressione genica: operone LAC
L’attenuazione traduzionale: la regolazione della sintesi del TRP
Il ciclo cellulare
La divisione batterica
Forme alternative alla “divisione binaria”
Stato vitale non coltivabile
Il biofilm microbico
La spora e gli sporigeni
Il ciclo vitale dei funghi


Rapporti ospite parassita

L’infezione batterica
L’infezione virale
L’infezione micotica e sue classificazione
La risposta dell’ospite all’infezione


Diversità e sistematica del mondo microbico di interesse medico

La Batteriologia Speciale (caratteristiche principali, malattie, chemioterapia, prevenzione)

Caratteristiche principali di: Staphylococcus, Streptococcus, Enterococcus, Neisseria, Branhamella, Mycobacterium, Streptomyces, Nocardia, Actinomyces, Corynebacterium, Lactobacillus, Bartonella, Listeria, Gardnerella, Bacillus, Clostridium, Enterobacteriaceae, Haemophilus, Pasteurella, Vibrio, Legionella, Brucella, Bordetella, Acinetobacter, Pseudomonas, Bacteroides, Campylobacter, Helicobacter, Mycoplasma, Ureaplasma, Chlamydiaceae, Rickettsiaceae, Spirochetaceae.


La virologia speciale (caratteristiche principali, malattie, chemioterapia, prevenzione)

Poxviridae, Herpesviridae, Adenoviridae, Papillomavirus e Polyomavirus umani, Parvoviridae, Paramyxoviridae, Orthomyxoviridae, Picornaviridae, Arenaviridae, Bunyaviridae, Caliciviridae, Coronaviridae, Filoviridae, Flaviridae, Reoviridae, retrovirus umani, Togaviridae e Rubivirus, virus delle epatiti (HAV, HBV, HCV, HDV, HEV, HGV).


I principali funghi patogeni per l'uomo (caratteristiche principali, malattie, chemioterapia, prevenzione)

I lieviti: Candida, Cryptococcus, Malassezia, Pnuemocystis
Miceti filamentosi: Dermatofiti, Mucormycota,Acremonium, Fusarium, Penicillium, Paecilomyces, Scopulariopsis, Aspergillus
Miceti dimorfici: Blastomyces, Coccidiodes, Paracoccidioides, Histoplasma, Sporothrix, Talaromyces
Miceti filamentosi demaziacei: principali caratteristiche




Il controllo delle infezioni. Le tecniche di coltivazione dei microrganismi. Nozioni generali sulla prevenzione delle malattie infettive;

Tecniche di sterilizzazione e disinfezione

Sterilizzazione con metodi fisici
Sterilizzazione con metodi chimici


Preparazione di terreni nel laboratorio di microbiologia
La coltivazione dei microrganismi: virus, batteri e funghi
Procedure per la conservazione dei microrganismi
La sterilizzazione degli ambienti di lavoro
I disinfettanti
Biosicurezza

Il decreto legge 81/2008 e sue modifiche: il rischio microbiologico


I principali antibiotici: meccanismo d’azione e resistenza
I principali antifungini: meccanismo d’azione e resistenza
I principali antivirali: meccanismo d’azione e resistenza
I vaccini


Produzione farmaceutica e farmacopea.

Valutazione della contaminazione dei prodotti farmaceutici
Pirogeni ed endotossine batteriche

Saggio per i pirogeni
Saggio per le endotossine batteriche (LAL test)


Dosaggio microbiologici

Dosaggio biologico degli antibiotici


Caratteristiche microbiologiche dei prodotti farmaceutici

Preparazione farmaceutiche obbligatoriamente sterili
Preparazione farmaceutiche non obbligatoriamente sterili

Carlone, Pompei, Tullio, Microbiologia Farmaceutica III Edizione, Edises

Microbiology - https://courses.lumenlearning.com/microbiology/

Ulteriori risorse

Topley & Wilsons' su: https://onlinelibrary.wiley.com/doi/book/10.1002/9780470688 (il link funziona esclusivamente dentro la rete dell'Ateneo di Catania)

Macromolecole biologiche: proteine, acidi nucleici, polisaccaridi e lipidi. Composizione e struttura delle membrane biologiche. Proteine di membrana. Ionofori. Porine. Proteine trasportatrici. Sistemi di traslocazione: uniporto, simporto, antiporto. Trasporto del glucosio. Trasporto attivo guidato da ATP: sodio/potassio ATPasi.

Struttura e funzione degli acidi nucleici (basi puriniche e pirimidiniche, nucleosidi e nucleotidi)

Ruolo del DNA come vettore dell’informazione genetica. Ruolo dell’RNA messaggero e dell’RNA transfer nella traduzione delle proteine. Codice genetico. Comunicazioni inter- e intra-cellulare. Molecole implicate nel riconoscimento cellulare: ruolo dei carboidrati di membrana. Meccanismi di comunicazione intercellulare: via nervosa e via ormonale. Caratteristiche strutturali e funzionali dei diversi tipi di recettori per gli ormoni e per i fattori di crescita. Vie di trasduzione dei segnali (proteine G, proteine Ras e cascata delle MAP kinasi, secondi messaggeri intracellulari). Molecole implicate nel controllo del ciclo e della proliferazione cellulare (cicline e chinasi ciclina-dipendenti). Meccanismi di morte cellulare: Necrosi e apoptosi.

Proteine: Struttura, stereochimica e proprietà acido-base degli amminoacidi. Legame peptidico. Struttura primaria, secondaria (α-elica, foglietti β), terziaria e quaternaria delle proteine. Denaturazione e rinaturazione delle proteine. Proteine fibrose: alfa-cheratine, fibroina della seta e collageno.

Mioglobina ed emoglobina: Struttura e funzione. Struttura e ruolo del gruppo prostetico. Cooperatività del legame dell’ossigeno all’emoglobina. Effetto Bohr. Effettori allosterici dell’emoglobina. Anemia a cellule falciformi.

Proteine allosteriche: modello simmetrico e modello sequenziale dell’allosterismo.

Enzimi: Specificità di substrato, sito attivo. Nomenclatura e classificazione degli enzimi. Cinetica enzimatica. Equazione di Michaelis Menten. Inibizione enzimatica. Regolazione dell’attività enzimatica nelle vie metaboliche: regolazione allosterica e modificazioni covalenti.

Introduzione al metabolismo: Processi catabolici, biosintetici, anfibolici. Vitamine. Coenzimi.

Bioenergetica: Energia libera delle reazioni biochimiche.

Catena respiratoria mitocondriale e sua regolazione, inibitori e disaccoppianti; Composti ricchi di energia.

Metabolismo glucidico e sua regolazione. Digestione ed assorbimento dei glucidi; glicolisi, gluconeogenesi, ciclo di Krebs, glicogenosintesi, glicogenolisi, via dei pentosi. Regolazione ormonale del metabolismo glicidico. Metabolismo protidico e sua regolazione: transaminazione, decarbossilazione, desaminazione. Destino metabolico dell’ammoniaca, ciclo dell’urea, metabolismo dei principali aminoacidi. Fenilchetonuria e celiachia.

Metabolismo lipidico e sua regolazione: Funzioni e classificazione dei lipidi. Trasporto dei lipidi nel sangue (lipoproteine plasmatiche). Beta-ossidazione, alfa-ossidazione, omega-ossidazione degli acidi grassi saturi. Chetogenesi ed utilizzazione extra-epatica dei corpi chetonici. Lipogenesi. Biosintesi del colesterolo e sua regolazione. Malattie da alterato metabolismo dei lipidi (dislipidemie e aterosclerosi).

Metabolismo dell’eme: biosintesi, degradazione, itteri, porfirie.

Metabolismo dei nucleotidi e sua regolazione: biosintesi ex-novo dei nucleotidi purinici e pirimidinici, vie di recupero, uricogenesi. Radicali liberi e meccanismi di difesa: definizione e caratteristiche fisico-chimiche dei radicali, produzione endogena, tossicità e meccanismi di difesa.

1. Nelson D.L., Cox M.M. I principi di Biochimica di Lehninger. Edizione VII. Ed. Zanichelli.

2. Siliprandi N., Tettamanti G. Biochimica Medica. Edizione IV. Ed. Piccin.

3. Voet D., Voet J.V., Pratt C.W. Fondamenti di Biochimica. Edizione IV. Ed. Zanichelli.

4. Berg J.M., Tymozcho B.J.L, Gatto G.J, Stryer L. Biochimica. Edizione VIII. Zanichelli

SICUREZZA IN LABORATORIO
Regole generali per le buone pratiche e la sicurezza di laboratorio. decreti legislativi italiani in materia di sicurezza per la salute e nei luoghi di lavoro . Tipi di rischi . Schede di sicurezza dei materiali. R- , S- , H e P –frasi. Pittogrammi di sicurezza. Equipaggiamento di protezione personale. Manipolazione di sostanze chimiche . Lo smaltimento dei prodotti chimici . intossicazione acuta e cronica . Composti chimici pericolosi. l'aiuto dei dispositivi e il comportamento in caso di incidenti .
Introduzione all'analisi chimico-farmaceutica qualitativa. Generalità sui metodi analitici (classificazione, stadi di un analisi, applicazioni). Generalità sulla esecuzione delle reazioni di riconoscimento qualitativo. Contenuto Farmacopea Ufficiale Italiana (F.U.I) - Farmacopea Europea
MODULO PRIMO
Analisi semimicro: tecniche ed operazioni di base.
Reazioni di precipitazione: formazione dei precipitati, caratteristiche dei precipitati colloidali e cristallini, invecchiamento dei precipitati.
La precipitazione degli elementi come solfuri o come idrossidi. Precipitazione per gruppi.
Formazione di complessi: struttura e nomenclatura dei complessi, legame nei complessi, costanti di stabilità e instabilità, equilibri di ioni complessi, effetto del pH e della concentrazione sulla stabilità dei complessi, precipitazione di composti insolubili da complessi, dissoluzione di precipitati per formazione di complessi.
MODULO SECONDO
Analisi qualitativa elementare. Classificazione dei metodi. Stadi di un analisi chimica.
Le specie sottolineate saranno oggetto di esperienze pratiche di laboratorio
Analisi per via secca Analisi di emissione (saggio alla fiamma). Reazioni allo stato fuso (saggio alla perla). Comportamento al riscaldamento (saggi al tubicino). Analisi di carbonati, solfiti, acetati, borati, ione ammonio.
Analisi per via umida Saggi preliminari. Ricerca di sostanze ossidanti interferenti.
Analisi sistematica di cationi per gruppi analitici Separazione e reazioni di riconoscimento dei seguenti cationi secondo il gruppo di appartenenza.
Primo: Argento, mercurio(I), piombo
Secondo: mercurio(II), piombo, rame, stagno, bismuto, cadmio, arsenico, antimonio.
Terzo: alluminio, cromo, ferro.
Quarto: manganese, zinco, cobalto, nichel.
Quinto: calcio, stronzio, bario.
Sesto: magnesio, litio, sodio, potassio, ione ammonio.
Analisi ed identificazione degli anioni Determinazione dei gruppi in base alla solubilità dei sali. Soluzione alcalina. Analisi di cloruri, bromuri, ioduri, ossalati, fosfati, solfati, nitrati, acetati, borati.
Reazioni di identificazione riportate in Farmacopea Ufficiale. Metodi ufficiali di analisi. Saggi di identificazione. Saggi limite.
MODULO TERZO
Metodi strumentali di analisi:
Metodi Ottici: Principi teorici e generalità su Fotometria a fiamma, Spettroscopia UV-visibile e Spettroscopia di Assorbimento Atomico.
Metodi Cromatografici: Principi teorici, generalità e classificazione. Cromatografia su strato sottile e colonna (TLC e HPLC), Cromatografia a scambio ionico (IEC).
ESERCITAZIONI DI LABORATORIO: analisi quali-quantitativa di un analita incognito

• ARANEO – Chimica Analitica Qualitativa - Casa Editrice Ambrosiana Milano.
• TR. Hogness, WC. Johnson, AR. Armstrong - Analisi qualitativa ed equilibrio chimico – Piccin.
• R. Cozzi. P. Protti, T. Ruaro – Analisi chimica strumentale – volume C
• F. Savelli, O. Bruno – Analisi Chimico farmaceutica -Piccin
• F.U.I. XII
• Farmacopea Europea 6°.
• Materiale fornito dal docente
• Web-site raccomandati dal docente

SICUREZZA IN LABORATORIO
Regole generali per le buone pratiche e la sicurezza di laboratorio. decreti legislativi italiani in materia di sicurezza per la salute e nei luoghi di lavoro . Tipi di rischi . Schede di sicurezza dei materiali. R- , S- , H e P –frasi. Pittogrammi di sicurezza. Equipaggiamento di protezione personale. Manipolazione di sostanze chimiche . Lo smaltimento dei prodotti chimici . intossicazione acuta e cronica . Composti chimici pericolosi. l'aiuto dei dispositivi e il comportamento in caso di incidenti .
Introduzione all'analisi chimico-farmaceutica qualitativa. Generalità sui metodi analitici (classificazione, stadi di un analisi, applicazioni). Generalità sulla esecuzione delle reazioni di riconoscimento qualitativo. Contenuto Farmacopea Ufficiale Italiana (F.U.I) - Farmacopea Europea
MODULO PRIMO
Analisi semimicro: tecniche ed operazioni di base.
Reazioni di precipitazione: formazione dei precipitati, caratteristiche dei precipitati colloidali e cristallini, invecchiamento dei precipitati.
La precipitazione degli elementi come solfuri o come idrossidi. Precipitazione per gruppi.
Formazione di complessi: struttura e nomenclatura dei complessi, legame nei complessi, costanti di stabilità e instabilità, equilibri di ioni complessi, effetto del pH e della concentrazione sulla stabilità dei complessi, precipitazione di composti insolubili da complessi, dissoluzione di precipitati per formazione di complessi.
MODULO SECONDO
Analisi qualitativa elementare. Classificazione dei metodi. Stadi di un analisi chimica.
Le specie sottolineate saranno oggetto di esperienze pratiche di laboratorio
Analisi per via secca Analisi di emissione (saggio alla fiamma). Reazioni allo stato fuso (saggio alla perla). Comportamento al riscaldamento (saggi al tubicino). Analisi di carbonati, solfiti, acetati, borati, ione ammonio.
Analisi per via umida Saggi preliminari. Ricerca di sostanze ossidanti interferenti.
Analisi sistematica di cationi per gruppi analitici Separazione e reazioni di riconoscimento dei seguenti cationi secondo il gruppo di appartenenza.
Primo: Argento, mercurio(I), piombo
Secondo: mercurio(II), piombo, rame, stagno, bismuto, cadmio, arsenico, antimonio.
Terzo: alluminio, cromo, ferro.
Quarto: manganese, zinco, cobalto, nichel.
Quinto: calcio, stronzio, bario.
Sesto: magnesio, litio, sodio, potassio, ione ammonio.
Analisi ed identificazione degli anioni Determinazione dei gruppi in base alla solubilità dei sali. Soluzione alcalina. Analisi di cloruri, bromuri, ioduri, ossalati, fosfati, solfati, nitrati, acetati, borati.
Reazioni di identificazione riportate in Farmacopea Ufficiale. Metodi ufficiali di analisi. Saggi di identificazione. Saggi limite.
MODULO TERZO
Metodi strumentali di analisi:
Metodi Ottici: Principi teorici e generalità su Fotometria a fiamma, Spettroscopia UV-visibile e Spettroscopia di Assorbimento Atomico.
Metodi Cromatografici: Principi teorici, generalità e classificazione. Cromatografia su strato sottile e colonna (TLC e HPLC), Cromatografia a scambio ionico (IEC).
ESERCITAZIONI DI LABORATORIO: analisi quali-quantitativa di un analita incognito

• ARANEO – Chimica Analitica Qualitativa - Casa Editrice Ambrosiana Milano.
• TR. Hogness, WC. Johnson, AR. Armstrong - Analisi qualitativa ed equilibrio chimico – Piccin.
• R. Cozzi. P. Protti, T. Ruaro – Analisi chimica strumentale – volume C
• F. Savelli, O. Bruno – Analisi Chimico farmaceutica -Piccin
• F.U.I. XII
• Farmacopea Europea 6°.
• Materiale fornito dal docente
• Web-site raccomandati dal docente

L’organizzazione degli organismi viventi: composizione corporea e distribuzione dei fluidi.
La Comunicazione tra ambiente intra- ed extra-cellulare. La membrana plasmatica. Composizione, struttura, funzione e sua permeabilità.
I trasporti attraverso la membrana plasmatica. Trasporti in forma libera: la diffusione, l'osmosi. Trasporti mediati: caratteri generali. Trasporti mediati passivi. Trasporti mediati attivi primari e secondari. Trasporti mediati da vescicole.
I canali ionici della membrana cellulare. Canali ionici passivi e canali ionici attivi. Potenziale di membrana delle cellule: misura e genesi.
Le cellule eccitabili ed i segnali elettrici. Proprietà passive della membrana.
La cellula nervosa o neurone. Tipi di neuroni. Segnali elettrici nei neuroni: potenziali graduati e potenziale d’azione. Caratteri generali e genesi ionica del potenziale d’azione Propagazione del potenziale d’azione.
La fibra muscolare scheletrica. Struttura della fibra muscolare scheletrica. Potenziale di membrana e potenziale d'azione della fibra muscolare scheletrica. Basi molecolari della contrazione muscolare. Ruolo del calcio nella contrazione muscolare.
Accoppiamento eccitazione-contrazione. Contrazione isotonica e contrazione isometrica. Scossa semplice e tetano muscolare.
La fibra muscolare liscia. Struttura della cellula muscolare liscia. Tipi di muscolo liscio. Potenziale di membrana e potenziale d'azione del muscolo liscio. Contrazione del muscolo liscio.
La fibra muscolare cardiaca. Potenziale di membrana e potenziale d'azione delle fibre miocardiche. Contrazione della fibra muscolare cardiaca.
La comunicazione tra le cellule. La trasmissione sinaptica. Sinapsi elettrica e sinapsi chimica: morfologia e proprietà generali.
Sinapsi neuromuscolare. Sinapsi centrali. Genesi ionica dei potenziali postsinaptici. Integrazione sinaptica: sommazione spaziale e sommazione temporale. Modulazione presinaptica: inibizione e facilitazione presinaptica.
Neurotrasmettitori, neuromodulatori e recettori specifici.
IL SISTEMA NERVOSO CENTRALE. Organizzazione del sistema nervoso: componenti periferiche e componenti centrali.
FUNZIONI DEL SISTEMA NERVOSO . La funzione sensitiva. Recettori sensoriali e loro classificazione. Trasmissione dei messaggi sensoriali ai centri nervosi.
Recettori sensoriali e meccanismi di trasduzione: recettori della sensibilità somatica; recettori olfattivi; recettori gustativi; recettori uditivi e vestibolari; recettori visivi.
La funzione motoria. Innervazione del muscolo scheletrico: l’unità muscolare e l'unità motrice. Graduazione della forza di contrazione. Vari tipi di movimento. Alterazioni patologiche delle funzioni motorie: Morbo di Parkinson
Risposte riflesse: l'arco riflesso. Proprietà generali dei riflessi. Esempi di riflessi spinali: il riflesso miotatico ed il riflesso flessorio.
Funzioni superiori del sistema nervoso centrale: aree associative della corteccia cerebrale. Le emozioni: centri nervosi correlati. Neurotrasmettitori responsabili del tono dell’umore. Disturbi del tono dell’umore: depressione, mania, ansia.
Ciclo sonno-veglia. Ritmi elettroencefalografici; le fasi del sonno. Meccanismi neurofisiologici e neurochimici del sonno. Funzioni del sonno.
Apprendimento e memoria. Strutture coinvolte nelle funzioni cognitive. Plasticità sinaptica: potenziamento a lungo termine (LTP) e depressione a lungo termine (LTD). Alterazioni patologiche delle funzioni cognitive: Malattia di Alzheimer.
Sistemi di controllo omeostatico. Il sistema nervoso viscerale. Sistema simpatico e parasimpatico: differenze nell'organizzazione delle due sezioni. Funzioni generali.
Il sistema endocrino. Funzioni generali. Ormoni e loro azione. Meccanismi di regolazione dell'attività delle ghiandole endocrine. Ipofisi e ipotalamo. Pancreas endocrino. Ghiandole surrenali. Asse ipotalamo-ipofisi-surrene. Tiroide. Controllo ormonale dell’omeostasi del calcio e del fosforo.
FUNZIONI OMEOSTATICHE: Il controllo omeostatico della pressione arteriosa. L’omeostasi osmotica e volemica. L'omeostasi idrogenionica. L’omeostasi energetica.
Il sangue. Composizione e funzioni del sangue.
Il cuore. Automatismo cardiaco. Elettrocardiogramma. Controllo nervoso ed umorale del muscolo cardiaco. Funzione meccanica del cuore: ciclo cardiaco. Gittata cardiaca e sua regolazione.
Vasi e caratteristiche del circolo sistemico. Vasomotilità: controllo nervoso, ormonale e locale. Microcircolazione e scambi di acqua e soluti tra plasma e liquido interstiziale. Il sistema linfatico.
Rene e apparato urinifero. Struttura e funzioni del rene. Ultrafiltrazione glomerulare. Clearance renale. Riassorbimento e secrezione tubulare. Meccanismo di concentrazione delle urine. Regolazione della osmolarità e del volume extracellulare. Ruolo del rene nella regolazione della pressione arteriosa. Bilancio idrico.
Apparato respiratorio: meccanica respiratoria e ventilazione polmonare. Scambi gassosi tra sangue ed alveoli e tra sangue e tessuti periferici. Trasporto dei gas nel sangue. Processi nervosi e chimici che regolano il respiro. Regolazione respiratoria e renale della concentrazione idrogenionica.
Apparato digerente: anatomia e organizzazione funzionale. Processi meccanici e chimici della digestione: digestione e assorbimento dei carboidrati. Digestione e assorbimento delle proteine. Digestione e assorbimento dei lipidi. Regolazione della motilità e della secrezione gastrointestinale.
Metabolismo energetico. Fabbisogno energetico. Dieta ideale in condizioni fisiologiche.
La termoregolazione negli omeotermi. Meccanismi di termogenesi e di termodispersione. Centri della termoregolazione e termorecettori.

Carbone, Aicardi, Maggi - FISIOLOGIA. DALLE MOLECOLE AI SISTEMI INTEGRATI – EDISES

Silverthorn - FISIOLOGIA UMANA. UN APPROCCIO INTEGRATO - PEARSON

Fox - FISIOLOGIA UMANA - PICCIN

Generalità sull’analisi chimica quantitativa

Materiali, reattivi e attrezzature impiegati in laboratorio. Sicurezza in laboratorio. Convalida di un metodo analitico. Accuratezza e precisione. Scarto di un valore anomalo: metodo del 4d e test di Dixon. Bilance analitiche, operazioni e metodi di pesata.



Analisi volumetrica

Preparazione di soluzioni a titolo noto; controllo e determinazione del titolo di soluzioni. Apparecchiature volumetriche e loro taratura. Calcoli nell’analisi volumetrica.

Titolazioni acido-base

Acidimetria e alcalimetria. Preparazione e standardizzazione di soluzioni di acidi e di basi. Indicatori acido-base. Titolazioni acido-base in solventi non acquosi: generalità, acidità e basicità intrinseca, effetti livellante e differenziante, classificazione dei solventi. Equilibri in solventi non acquosi, criteri di scelta del solvente.

Applicazioni con particolare riferimento alle monografie riportate dalla F.U.I. XII ed. e dalla Farmacopea Europea X ed. e supplementi. Determinazione di: Sodio carbonato, Sodio bicarbonato, miscele di carbonati e idrati alcalini, miscele di carbonati e bicarbonati alcalini, Efedrina emidrato, Azoto secondo Kjeldahl, Ammonio cloruro, Acido Tartarico, Acido Fosforico, Acido Citrico, Naprossene, Ibuprofene, Nimesulide, Omeprazolo, Acido Acetilsalicilico, Benzile Benzoato, Acido Borico, Saccarina; Nicotinamide, Diazepam, Aspartame, Atropina Solfato, Sodio benzoato, Morfina Cloridrato, Sulfafurazolo.

Titolazioni con formazione di precipitato

Argentometria. Preparazione e standardizzazione di una soluzione di argento nitrato e di ammonio tiocianato. Metodi di titolazione (Mohr, Volhard, Fajans). Applicazioni con particolare riferimento alle monografie riportate dalla F.U.I. XII ed. e dalla Farmacopea Europea X ed. e supplementi. Determinazione di: Alogenuri alcalini, Clorobutanolo Emidrato.

Titolazioni complessometriche

Metodi di titolazione. Preparazione e standardizzazione di una soluzione di EDTA. Indicatori metallocromici. Applicazioni con particolare riferimento alle monografie riportate dalla F.U.I. XII ed. e dalla Farmacopea Europea X ed. e supplementi. Determinazione di Sali di Al, Bi, Ca, Mg, Pb, Zn, Hg, Fe. Determinazione della durezza dell’acqua.

Titolazioni che sfruttano reazioni di ossidoriduzione

Permanganometria, cerimetria, iodimetria, iodometria, bromometria.

Applicazioni con particolare riferimento alle monografie riportate dalla F.U.I. XII ed. e dalla Farmacopea Europea X ed. e supplementi. Determinazione di: Sali di Ca, Sali Ferrosi, Perossido d’Idrogeno soluzione (3%) ed espressione della concentrazione di soluzioni di perossido d’idrogeno in funzione dei volumi di ossigeno sviluppati; Solfato Ferroso Eptaidrato, Menadione, Paracetamolo, Nifedipina; Sodio Solfito Eptaidrato, Acido Ascorbico, Ascorbile Palmitato, Captopril; Potassio Permanganato, Tosilcloramide sodica, Perossido d’Idrogeno, Cloruro Ferrico Esaidrato; Isoniazide, Fenolo.



Metodi elettrochimici di analisi

Determinazione potenziometrica del pH. Determinazione potenziometrica del punto finale in una titolazione. Determinazione biamperometrica dell’azoto amminico primario: applicazioni ai sulfamidici (Sulfadiazina) descritti dalla F.U.I. XII ed. e dalla Farmacopea Europea X ed. e supplementi e alla Benzocaina.



Metodi ottici di analisi

Spettrofotometria UV-visibile

Generalità. Legge di Lambert-Beer. Analisi quantitativa: scelta della lunghezza d’onda l di lavoro, metodi per la determinazione della concentrazione, costruzione della retta di taratura. Analisi di regressione lineare. Applicazioni con particolare riferimento alle monografie riportate dalla F.U.I. XII ed. e dalla Farmacopea Europea X ed. e supplementi. Determinazione di: Prednisolone acetato.

Fluorimetria

Generalità, strumentazione e applicazioni alla determinazione quantitativa di sostanze di interesse farmaceutico.



Il corso prevede anche delle esercitazioni pratiche in laboratorio. Il calendario delle esercitazioni, per ogni anno accademico, è stabilito e pubblicato ad inizio del corso. Un elenco di alcune possibili esercitazioni è il seguente:


Consegna della postazione di lavoro. Sicurezza in laboratorio. Uso della vetreria tarata e delle bilance analitiche.
Determinazione della concentrazione di una soluzione di NaOH. Uso degli indicatori acido-base.
Controllo del titolo di una soluzione di HCl utilizzando Na2CO3 anidro come standard primario.
Determinazione quantitativa di un campione incognito di Na2CO3 per via acidimetrica.
Controllo del titolo di una soluzione di NaOH utilizzando un appropriato standard primario.
Determinazione quantitativa di un campione incognito di acido L-(+) tartarico per via alcalimetrica.
Determinazione quantitativa di un campione incognito di acido ascorbico (vitamina C) per via iodimetrica.
Determinazione della durezza totale nell’acqua potabile. Determinazione dei mg/L di ione Ca++ e di ione Mg++.
Determinazione della percentuale di purezza di un campione di caffeina per via spettrofotometrica. Uso della legge di Beer-Lambert.
Uso e taratura del pHmetro. Determinazione per via potenziometrica del punto finale in una titolazione acido-base. Costruzione della curva di titolazione.
Determinazione quantitativa di un campione incognito di caffeina per via spettrofotometrica. Costruzione della retta di taratura.

I testi 1 e 2 sono didattici, i testi 3 - 6 sono di consultazione, le Farmacopee Italiana ed Europea sono la fonte dei metodi analitici ufficiali per gli analiti di interesse farmaceutico.


E. Abignente, D. Melisi, M. G. Rimoli – Principi di analisi quantitativa DEI medicinali - Ed. Loghìa, Napoli
G. C. Porretta - Analisi di preparazioni farmaceutiche. Analisi quantitativa. - Ed. CISU, Roma
D. C. Harris - Chimica Analitica Quantitativa - Zanichelli, Bologna
A. Carreri - Manuale di Analisi Quantitativa dei Medicinali - EdiSES
R. Cozzi, P. Protti, T. Ruaro - Analisi chimica: moderni metodi strumentali - Zanichelli, Bologna
Vogel's Texbook of Quantitative Chemical Analysis - Fifth edition - Ed. Longman Scientific & Tecnical
Farmacopea Ufficiale Italiana XII edizione. European Pharmacopoeia X edizione e supplementi

Generalità sull’analisi chimica quantitativa

Materiali, reattivi e attrezzature impiegati in laboratorio. Sicurezza in laboratorio. Convalida di un metodo analitico. Accuratezza e precisione. Scarto di un valore anomalo: metodo del 4d e test di Dixon. Bilance analitiche, operazioni e metodi di pesata.



Analisi volumetrica

Preparazione di soluzioni a titolo noto; controllo e determinazione del titolo di soluzioni. Apparecchiature volumetriche e loro taratura. Calcoli nell’analisi volumetrica.

Titolazioni acido-base

Acidimetria e alcalimetria. Preparazione e standardizzazione di soluzioni di acidi e di basi. Indicatori acido-base. Titolazioni acido-base in solventi non acquosi: generalità, acidità e basicità intrinseca, effetti livellante e differenziante, classificazione dei solventi. Equilibri in solventi non acquosi, criteri di scelta del solvente.

Applicazioni con particolare riferimento alle monografie riportate dalla F.U.I. XII ed. e dalla Farmacopea Europea X ed. e supplementi. Determinazione di: Sodio carbonato, Sodio bicarbonato, miscele di carbonati e idrati alcalini, miscele di carbonati e bicarbonati alcalini, Efedrina emidrato, Azoto secondo Kjeldahl, Ammonio cloruro, Acido Tartarico, Acido Fosforico, Acido Citrico, Naprossene, Ibuprofene, Nimesulide, Omeprazolo, Acido Acetilsalicilico, Benzile Benzoato, Acido Borico, Saccarina; Nicotinamide, Diazepam, Aspartame, Atropina Solfato, Sodio benzoato, Morfina Cloridrato, Sulfafurazolo.

Titolazioni con formazione di precipitato

Argentometria. Preparazione e standardizzazione di una soluzione di argento nitrato e di ammonio tiocianato. Metodi di titolazione (Mohr, Volhard, Fajans). Applicazioni con particolare riferimento alle monografie riportate dalla F.U.I. XII ed. e dalla Farmacopea Europea X ed. e supplementi. Determinazione di: Alogenuri alcalini, Clorobutanolo Emidrato.

Titolazioni complessometriche

Metodi di titolazione. Preparazione e standardizzazione di una soluzione di EDTA. Indicatori metallocromici. Applicazioni con particolare riferimento alle monografie riportate dalla F.U.I. XII ed. e dalla Farmacopea Europea X ed. e supplementi. Determinazione di Sali di Al, Bi, Ca, Mg, Pb, Zn, Hg, Fe. Determinazione della durezza dell’acqua.

Titolazioni che sfruttano reazioni di ossidoriduzione

Permanganometria, cerimetria, iodimetria, iodometria, bromometria.

Applicazioni con particolare riferimento alle monografie riportate dalla F.U.I. XII ed. e dalla Farmacopea Europea X ed. e supplementi. Determinazione di: Sali di Ca, Sali Ferrosi, Perossido d’Idrogeno soluzione (3%) ed espressione della concentrazione di soluzioni di perossido d’idrogeno in funzione dei volumi di ossigeno sviluppati; Solfato Ferroso Eptaidrato, Menadione, Paracetamolo, Nifedipina; Sodio Solfito Eptaidrato, Acido Ascorbico, Ascorbile Palmitato, Captopril; Potassio Permanganato, Tosilcloramide sodica, Perossido d’Idrogeno, Cloruro Ferrico Esaidrato; Isoniazide, Fenolo.



Metodi elettrochimici di analisi

Determinazione potenziometrica del pH. Determinazione potenziometrica del punto finale in una titolazione. Determinazione biamperometrica dell’azoto amminico primario: applicazioni ai sulfamidici (Sulfadiazina) descritti dalla F.U.I. XII ed. e dalla Farmacopea Europea X ed. e supplementi e alla Benzocaina.



Metodi ottici di analisi

Spettrofotometria UV-visibile

Generalità. Legge di Lambert-Beer. Analisi quantitativa: scelta della lunghezza d’onda l di lavoro, metodi per la determinazione della concentrazione, costruzione della retta di taratura. Analisi di regressione lineare. Applicazioni con particolare riferimento alle monografie riportate dalla F.U.I. XII ed. e dalla Farmacopea Europea X ed. e supplementi. Determinazione di: Prednisolone acetato.

Fluorimetria

Generalità, strumentazione e applicazioni alla determinazione quantitativa di sostanze di interesse farmaceutico.



Il corso prevede anche delle esercitazioni pratiche in laboratorio. Il calendario delle esercitazioni, per ogni anno accademico, è stabilito e pubblicato ad inizio del corso. Un elenco di alcune possibili esercitazioni è il seguente:


Consegna della postazione di lavoro. Sicurezza in laboratorio. Uso della vetreria tarata e delle bilance analitiche.
Determinazione della concentrazione di una soluzione di NaOH. Uso degli indicatori acido-base.
Controllo del titolo di una soluzione di HCl utilizzando Na2CO3 anidro come standard primario.
Determinazione quantitativa di un campione incognito di Na2CO3 per via acidimetrica.
Controllo del titolo di una soluzione di NaOH utilizzando un appropriato standard primario.
Determinazione quantitativa di un campione incognito di acido L-(+) tartarico per via alcalimetrica.
Determinazione quantitativa di un campione incognito di acido ascorbico (vitamina C) per via iodimetrica.
Determinazione della durezza totale nell’acqua potabile. Determinazione dei mg/L di ione Ca++ e di ione Mg++.
Determinazione della percentuale di purezza di un campione di caffeina per via spettrofotometrica. Uso della legge di Beer-Lambert.
Uso e taratura del pHmetro. Determinazione per via potenziometrica del punto finale in una titolazione acido-base. Costruzione della curva di titolazione.
Determinazione quantitativa di un campione incognito di caffeina per via spettrofotometrica. Costruzione della retta di taratura.

I testi 1 e 2 sono didattici, i testi 3 - 6 sono di consultazione, le Farmacopee Italiana ed Europea sono la fonte dei metodi analitici ufficiali per gli analiti di interesse farmaceutico.


E. Abignente, D. Melisi, M. G. Rimoli – Principi di analisi quantitativa DEI medicinali - Ed. Loghìa, Napoli
G. C. Porretta - Analisi di preparazioni farmaceutiche. Analisi quantitativa. - Ed. CISU, Roma
D. C. Harris - Chimica Analitica Quantitativa - Zanichelli, Bologna
A. Carreri - Manuale di Analisi Quantitativa dei Medicinali - EdiSES
R. Cozzi, P. Protti, T. Ruaro - Analisi chimica: moderni metodi strumentali - Zanichelli, Bologna
Vogel's Texbook of Quantitative Chemical Analysis - Fifth edition - Ed. Longman Scientific & Tecnical
Farmacopea Ufficiale Italiana XII edizione. European Pharmacopoeia X edizione e supplementi

Introduzione patologia generale
Alterazioni equilibrio acido base
Malattie genetiche
Patologia ambientale
Patologia cellulare: adattamenti cellulari (iperplasia, ipertrofia,atrofia, metaplasia, displasia), apoptosi, necrosi
Rigenerazione, riparazione e guarigione
Infiammazione: acuta, cronica, mediatori dell’infiammazione
Febbre ed alterazioni della temperatura
Sistema immunitario: immunità innata, acquisita (cellulo mediata ed umorale)
Elusione delle difese dell’ospite
Immunodeficienze primarie e acquisite (AIDS)
Ipersensibilità: I, II, III e IV tipo
Tolleranza immunitaria
Autoimmunità: meccanismi patogenetici ed alcune malattie autoimmunitarie (sclerosi multipla, artrite reumatoide, diabete di I tipo)
Tumori
Aterosclerosi
Amiloidosi

Elementi di patologia generale per corsi di laurea in professioni sanitarie, Giovanni M. Pontieri – Piccin
Elementi di fisiopatologia generale GM Pontieri - Ed. Piccin

MODULO A – Lez. 28 ore; CFU 4

PARTE GENERALE

Unità 1

Introduzione, definizione di farmaco e classificazioni. Compiti della ricerca farmaceutica. Fonti di agenti farmaceutici. Progettazione di nuovi farmaci. Metodi di generazione del lead. Fasi di sviluppo di un nuovo farmaco. Metodologie CADD. Sviluppo di un farmaco a medicamento. Studi preclinici: elaborazione chimica, e. chimico-analitica, e. galenica, e. farmacodinamica, e. farmacocinetica, e. tossicologica, cancerogenicità e mutagenicità. Prove cliniche: regolamentazione, principi di Buona Pratica Clinica, OsSC, Comitati Etici, fasi. Correlazioni struttura-attività. Brevetto. Farmaci me-too, equivalenti, off-label. Innovazione terapeutica e requisiti. Scale-up. Medicinali Orfani. Stabilità. Associazioni di farmaci.

Unità 2

Momenti dell'azione di un farmaco:

- fase farmaceutica, vie di somministrazione e loro influenza sull’attività dei farmaci;

- fase farmacocinetica, assorbimento e vari meccanismi, coefficiente di ripartizione e logP, trasporto in circolo, distribuzione, metabolismo con reazioni di biotrasformazione della fase I (ossidazioni microsomiali e non, riduzioni, idrolisi) e della fase II (metilazioni, acetilazioni, coniugazioni), inibizione e induzione enzimatica, eliminazione, escrezione e sue vie. Pro-drugs e loro utilità. Doppi pro-drugs. Mutual pro-drugs. Combinazioni di due pro-drugs. Soft-drugs, loro utilità e analoghi soft. - fase farmacodinamica: interazione farmaco-sistema biologico e sue caratteristiche, tipi di legame e meccanismi d'azione dei farmaci. Curve dose-risposta graduali e quantali. Antagonismo e sue classificazioni.

Unità 3

Gruppi aptofori e farmacofori. Stereochimica ed attività biologica, isomeria configurazionale, i. conformazionale, stereoselettività e stereospecificità nell'interazione farmaco-recettore, indice eudismico. Proprietà strutturali: modificazioni molecolari, isosteria e bioisosteria classiche e non. Nomenclatura dei principi attivi, DC.IT, DCI, ruolo nel monitoraggio e nell’informazione scientifica. Farmacovigilanza. Classificazione ATC.



MODULO B – Lez. 28 ore; CFU 4

PARTE SISTEMATICA

Unità 4

FARMACI ANTIINFETTIVI: generalità, cenni storici. Curve di crescita di popolazioni batteriche, meccanismi e selettività d’azione. Antibiotico-resistenza.

CHEMlOTERAPICI ANTIBATTERICI: varie classificazioni e meccanismi d'azione.

Sulfamidici: cenni storici, classificazione, spettro, associazioni, meccanismo d'azione, sintesi dei derivati N-eterociclici, N-acilici e simili, acilaminici, relazioni struttura-attività.

- classici: sulfatiazolo.

- semiretard: sulfadiazina, sulfametossazolo + trimetoprim.

- retard: sulfadimetossina, sulfametopirazina (sulfalene).

- ad azione topica: sulfacetamide, sulfadiazina argentica, sulfametiltiazolo (sulfametotiazolo), ftalilsulfatiazolo, sulfasalazina.

Nitrofurani: cenni storici, attività, spettro, meccanismo d'azione, sintesi, relazioni struttura-attività. Nitrofurazone (nitrofural), nitrofurantoina, nifuratel.

Nitroimidazoli: cenni storici, spettro, meccanismo d'azione, sintesi. Metronidazolo.

Chinoloni: derivati ossichinolinici e naftiridinici, fluoro- e difluorochinoloni, sintesi, meccanismo d'azione, relazioni struttura-attività. - I generazione: acido nalidixico. - II generazione: acido pipemidico, cinoxacina. - III generazione: ofloxacina, norfloxacina, ciprofloxacina, enoxacina, pefloxacina, levofloxacina, rufloxacina, moxifloxacina. - profarmaci: prulifloxacina - difluoroderivati: lomefloxacina

Oxazolidinoni: generalità. Linezolid.

Unità 5

CHEMIOTERAPICI ANTIMICOBATTERICI: generalità, terapia antitubercolare ed antileprotica, meccanismo d'azione, sintesi.

Diaminodifenilsolfoni: dapsone, acedapsone. Acidi carbossilici e derivati: acido p-aminosalicilico, isoniazide e associazioni, pirazinamide. Etilendiamine: etambutolo. Associazioni antitubercolari

ANTIBIOTICI ANTIMICOBATTERICI: cicloserina, rifamicina SV, rifampicina, rifabutina, streptomicina.



Unità 6

ANTIBIOTICI ANTIBATTERICI: cenni storici, metodi di produzione: fermentazione, sintesi, semisintesi.

ANTIBIOTICI CHE INIBISCONO LA BIOSINTESI DELLA PARETE CELLULARE

Betalattamine: strutture, nomenclatura, meccanismo d'azione, spettro, resistenza batterica. • penicilline: produzione della penicillina G, degradazione, acidolabilità, acidoresistenza, produzione del 6-APA, sintesi, relazioni struttura-attività. - p. ritardo: benzilpenicillina benzatinica. - p. penicillinasi-resistenti: oxacillina, cloxacillina, flucloxacillina. - p. a largo spettro: ampicillina, amoxicillina. - p. con migliorato assorbimento orale: bacampicillina. - p. antipseudomonas: carbenicillina, sulbenicillina, suncillina. - ureidopenicilline: piperacillina, azlocillina, mezlocillina. - Associazioni con inibitori enzimatici (acido clavulanico, sulbactam)

Unità 7

Cefalosporine: cenni storici, attività, produzione della cefalosporina C, ottenimento del 7-ACA, relazioni struttura-attività, classificazione, sintesi. - I generazione: c. parenterali, cefacetrile, cefalotina, cefapirina, cefaloridina; c. orali, cefalexina, cefacloro. - II generazione: cefamandolo, cefuroxima, cefamicine, cefamicina C, cefoxitina. - III generazione: cefotaxima. - IV generazione: cefepime. • 2-penem: caratteristiche strutturali. • carbapenem: caratteristiche strutturali, spettro, tienamicina, imipenem e associazione con inibitori enzimatici. • monobattami: caratteristiche, spettro, sintesi, aztreonam.

Unità 8

ANTIBIOTICI CHE INIBISCONO LA SINTESI PROTEICA Tetracicline: cenni storici, caratteristiche terapeutiche e strutturali, resistenze, relazioni struttura-attività, proprietà chimiche, stabilità, derivati di uso terapeutico, classificazione, sintesi. - I generazione: clortetraciclina, tetraciclina, ossitetraciclina (associazione); - II generazione: metaciclina, doxiciclina, minociclina, meclociclina; - profarmaci, limeciclina, rolitetraciclina (associazione). - glicilcicline, tigeciclina. Amfenicoli: caratteristiche terapeutiche e strutturali, spettro d’azione, relazioni struttura-attività, sintesi di cloramfenicolo e tiamfenicolo.

Unità 9

Macrolidi: caratteristiche terapeutiche e strutturali, classificazione, meccanismo d'azione, spettro, resistenza. Eritromicina e proprietà chimiche, claritromicina, fluritromicina, roxitromicina, azitromicina, troleandomicina, spiramicina, rokitamicina. Ketolidi, telitromicina. Antibiotici carboidratici: lincosamidi, lincomicina, relazioni struttura-attività, clindamicina. Aminoglicosidi: caratteristiche strutturali e terapeutiche, resistenza batterica, classificazione. Streptomicina, kanamicine, tobramicina, amikacina, sintesi, gentamicina, netilmicina.

ANTIBIOTICI CHE INIBISCONO LA BIOSINTESI DEGLI ACIDI NUCLEICI

Ansamicine: rifamicine, meccanismo e spettro d'azione, caratteristiche strutturali, relazioni struttura-attività, rifamicina SV, rifampicina e induzione enzimatica, rifabutina.

ANTIBIOTICI CHE MODIFICANO LA PERMEABILITÀ DELLA MEMBRANA CELLULARE

Polipeptidi: classificazione, meccanismo d'azione, bacitracina. Lipopeptidi: meccanismo d'azione, polimixine, colistina.

Unità 10

ANTIMICOTICI: generalità su funghi, micosi, terapia, classificazione. Antibiotici: griseofulvina, nistatina, amfotericina. Imidazoli: indicazioni terapeutiche, meccanismo d'azione e sintesi, clotrimazolo, miconazolo, econazolo, isoconazolo, chetoconazolo. Triazoli: terconazolo, fluconazolo.

Unità 11

ANTIVIRALI: generalità sui virus, ciclo riproduttivo, terapia antivirale, chemioterapici, meccanismi d'azione, spettro e sintesi. Aminoadamantani: amantadina, tromantadina. Antimetaboliti nucleosidici: pirimidinici, idoxuridina, citarabina, zidovudina, azolici, ribavirina, purinici, aciclovir, ganciclovir, penciclovir, famciclovir, valaciclovir, valganciclovir; oseltamivir, zanamivir.

NUOVI APPROCCI TERAPEUTICI AL TRATTAMENTO DELLE INFEZIONI DA HIV: inibitori del co-recettore, inibitori della fusione, inibitori nucleosidici della trascrittasi inversa (NRTI),inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa (NNRTI), inibitori dell'integrasi, inibitori della proteasi.

FARMACI PER IL TRATTAMENTO DELLE INFEZIONI DA HCV: Inibitori della proteasi NS3/4A, Inibitori della fosfoproteina NS5A, inibitori della polimerasi NS5B, associazioni terapeutiche.

Unità 12

ANTINEOPLASTICI: generalità sui tumori e loro classificazione, cancerogenesi, terapie. - chemioterapici ciclo cellulare non specifici: agenti alchilanti; cisplatino, carboplatino, oxaliplatino; procarbazina e dacarbazina; agenti intercalanti: doxorubicina, daunorubicina, dactinomicina; - chemioterapici ciclo cellulare specifici: antimetaboliti, alcaloidi della Vinca, bleomicina. - immunostimolanti - inibitori ormonali.

NUOVE STRATEGIE NELLA CHEMIOTERAPIA ANTITUMORALE: inibitori delle chinasi, delle istone deacetilasi, della farnesil transferasi.

Materiale Didattico fornito dal docente: http://studium.unict.it/dokeos/2019/
FOYE’S PRINCIPI DI CHIMICA FARMACEUTICA - VI ediz. italiana (2014) - Piccin.
GRAHM L. PATRICK - Chimica Farmaceutica – III ed. (2015) - EdiSES.
Wilson & Gisvold -Chimica Farmaceutica- I Ed. (2014) - Casa Editrice Ambrosiana
Gasco A. Gualtieri F. Chimica Farmaceutica- I Ed. (2015) - Casa Editrice Ambrosiana
G. GRECO - Farmacocinetica e Farmacodinamica su basi chimico-fisiche - (2007) – Loghìa
G. GRECO – Farmaci antibatterici - (2009) - Loghìa


Letture consigliate:

- BURGER’S - Medicinal Chemistry and Drug Discovery, vol I - Ed. M.E. Wolff - J. Wiley & Sons.

Tecnologia Farmaceutica: Concetto di Forma Farmaceutica; panorama ed evoluzione delle varie forme farmaceutiche. Scelta della forma farmaceutica in funzione degli obiettivi terapeutici; Preformulazione: obiettivi e caratterizzazione chimico-fisica del farmaco. Interazioni farmaco-eccipiente. Stabilità dei farmaci. Forme farmaceutiche e vie di somministrazione; Farmacocinetica (assorbimento, distribuzione metabolismo ed escrezione), Biodisponibilità e bioequivalenza delle forme farmaceutiche e metodi per la loro determinazione; Polveri - Metodi di preparazione. Analisi granulometrica. Densità delle polveri. Porosità. Fenomeni di adsorbimento. Miscelazione e granulazione delle polveri. Metodi di valutazione di polveri e granulati; Compresse. Metodi di preparazione. Eccipienti. Controlli di qualità Disintegrazione, disaggregazione e dissoluzione. Rivestimento: finalità, materiali ed apparecchiature. Controlli sulle compresse rivestite; Capsule di gelatina rigide e molli, microcapsule, nanocapsule. Aspetti tecnologici e biofarmaceutici; L’acqua come solvente: preparazione di acqua deionizzata e distillata. L’acqua nella Farmacopea Ufficiale. Solubilità e solubilizzazione dei solidi; pH ed isotonia. Proprietà colligative delle soluzioni. Lo stato colloidale - Colloidi. Sistemi colloidali di interesse farmaceutico. Potenziale Z; Emulsioni. Tensione superficiale ed interfacciale. Fattori determinanti il tipo e la stabilità dell’emulsione. Tensioattivi. HLB. Calcoli per la determinazione dell’HLB richiesto. Conoscenza delle caratteristiche chimiche e chimico-fisiche dei principali tipi di emulsionanti. Sospensioni. Flocculazione e sedimentazione. Stabilità. Applicazione in campo farmaceutico. Geli - Proprietà reologiche, preparazione ed applicazioni. Pomate - Assorbimento percutaneo di farmaci. Strategie di formulazione. Penetration Enhancers. Caratteristiche dei principali veicoli ed eccipienti. Suppositori - Aspetti biofarmaceutici dell’assorbimento rettale. Eccipienti: scelta e controllo. Preparazione e controllo dei suppositori. Sterilizzazione- Vari tipi di microorganismi; caratteristiche di resistenza. Metodi fisici termici e non termici. Metodi chimici. Preparati oftalmici- Anatomia e fisiologia dell’occhio. Terapia oftalmica. Aspetti tecnologici e biofarmaceutici. Aspetti importanti nella formulazione di veicoli liquidi e semisolidi. Inserti oftalmici. Preparazioni parenterali - Vari tipi di veicoli; contenitori e loro controllo. Requisiti chimici, chimico-fisici e biologici dei preparati iniettabili. Liquidi perfusionali. Polveri per preparazioni iniettabili. Droghe vegetali - Conservazione, essiccamento, stabilizzazione, polverizzazione, estrazione, tinture ed estratti, metodi di controllo. Forme farmaceutiche a cessione controllata e sistemi terapeutici- Drug targeting.

Legislazione e socioeconomia farmaceutiche: Organizzazione sanitaria nazionale e sopranazionale; Il servizio farmaceutico e sua organizzazione territoriale; Classificazione dei medicamenti (DLvo 219/2006); Disciplina di dispensazione al pubblico dei medicamenti; Il sistema delle autorizzazioni per la produzione e l’immissione in commercio dei farmaci; Prezzi dei medicinali; Normativa riguardante le sostanze stupefacenti e psicotrope; Norme di buona fabbricazione; Normative relative alla commercializzazione di cosmetici, omeopatici, fitoterapici, integratori alimentari, presidi medico-chirurgici e articoli sanitari.

Laboratorio Galenico: lezioni ed esercizi di tariffazione di formule magistrali ed officinali nonché modalità di spedizione delle medesime, secondo la vigente legislazione; esecuzione pratica individuale delle principali forme farmaceutiche dispensabili in farmacia, con modalità di preparazione manuali e meccaniche; controllo di qualità secondo F.U. di alcune forme farmaceutiche allestite in laboratorio.

P. Colombo, F. Alhaique, C. Caramella, B. Conti, A. Gazzaniga, E. Vidale – Principi di Tecnologie Farmaceutiche (seconda ed.) – Casa Editrice Ambrosiana
M. AMOROSA - Principi di Tecnica Farmaceutica - Libr. Univ. Tinarelli. Bologna.
P. MINGHETTI - Legislazione Farmaceutica – nona edizione - Casa Editrice Ambrosiana
REMINGTON - Remington's Pharmaceutical Sciences - Ed. Mack Pul. co.
MARTIN, J. Swarbrick, A. Cammarata - Physical Pharmacy - Lea & Febiger, Phil., USA.
L.. SHARGEL. A.BC. YU - Biofarmaceutica e Farmacocinetica - Masson.
F.U.I. XII Ed.
BOOTMAN, TOWNSEND, Mc Ghan - Introduzione alla Farmacoeconomia- OEMF, Milano

Tecnologia Farmaceutica: Concetto di Forma Farmaceutica; panorama ed evoluzione delle varie forme farmaceutiche. Scelta della forma farmaceutica in funzione degli obiettivi terapeutici; Preformulazione: obiettivi e caratterizzazione chimico-fisica del farmaco. Interazioni farmaco-eccipiente. Stabilità dei farmaci. Forme farmaceutiche e vie di somministrazione; Farmacocinetica (assorbimento, distribuzione metabolismo ed escrezione), Biodisponibilità e bioequivalenza delle forme farmaceutiche e metodi per la loro determinazione; Polveri - Metodi di preparazione. Analisi granulometrica. Densità delle polveri. Porosità. Fenomeni di adsorbimento. Miscelazione e granulazione delle polveri. Metodi di valutazione di polveri e granulati; Compresse. Metodi di preparazione. Eccipienti. Controlli di qualità Disintegrazione, disaggregazione e dissoluzione. Rivestimento: finalità, materiali ed apparecchiature. Controlli sulle compresse rivestite; Capsule di gelatina rigide e molli, microcapsule, nanocapsule. Aspetti tecnologici e biofarmaceutici; L’acqua come solvente: preparazione di acqua deionizzata e distillata. L’acqua nella Farmacopea Ufficiale. Solubilità e solubilizzazione dei solidi; pH ed isotonia. Proprietà colligative delle soluzioni. Lo stato colloidale - Colloidi. Sistemi colloidali di interesse farmaceutico. Potenziale Z; Emulsioni. Tensione superficiale ed interfacciale. Fattori determinanti il tipo e la stabilità dell’emulsione. Tensioattivi. HLB. Calcoli per la determinazione dell’HLB richiesto. Conoscenza delle caratteristiche chimiche e chimico-fisiche dei principali tipi di emulsionanti. Sospensioni. Flocculazione e sedimentazione. Stabilità. Applicazione in campo farmaceutico. Geli - Proprietà reologiche, preparazione ed applicazioni. Pomate - Assorbimento percutaneo di farmaci. Strategie di formulazione. Penetration Enhancers. Caratteristiche dei principali veicoli ed eccipienti. Suppositori - Aspetti biofarmaceutici dell’assorbimento rettale. Eccipienti: scelta e controllo. Preparazione e controllo dei suppositori. Sterilizzazione- Vari tipi di microorganismi; caratteristiche di resistenza. Metodi fisici termici e non termici. Metodi chimici. Preparati oftalmici- Anatomia e fisiologia dell’occhio. Terapia oftalmica. Aspetti tecnologici e biofarmaceutici. Aspetti importanti nella formulazione di veicoli liquidi e semisolidi. Inserti oftalmici. Preparazioni parenterali - Vari tipi di veicoli; contenitori e loro controllo. Requisiti chimici, chimico-fisici e biologici dei preparati iniettabili. Liquidi perfusionali. Polveri per preparazioni iniettabili. Droghe vegetali - Conservazione, essiccamento, stabilizzazione, polverizzazione, estrazione, tinture ed estratti, metodi di controllo. Forme farmaceutiche a cessione controllata e sistemi terapeutici- Drug targeting.

Legislazione e socioeconomia farmaceutiche: Organizzazione sanitaria nazionale e sopranazionale; Il servizio farmaceutico e sua organizzazione territoriale; Classificazione dei medicamenti (DLvo 219/2006); Disciplina di dispensazione al pubblico dei medicamenti; Il sistema delle autorizzazioni per la produzione e l’immissione in commercio dei farmaci; Prezzi dei medicinali; Normativa riguardante le sostanze stupefacenti e psicotrope; Norme di buona fabbricazione; Normative relative alla commercializzazione di cosmetici, omeopatici, fitoterapici, integratori alimentari, presidi medico-chirurgici e articoli sanitari.

Laboratorio Galenico: lezioni ed esercizi di tariffazione di formule magistrali ed officinali nonché modalità di spedizione delle medesime, secondo la vigente legislazione; esecuzione pratica individuale delle principali forme farmaceutiche dispensabili in farmacia, con modalità di preparazione manuali e meccaniche; controllo di qualità secondo F.U. di alcune forme farmaceutiche allestite in laboratorio.

P. Colombo, F. Alhaique, C. Caramella, B. Conti, A. Gazzaniga, E. Vidale – Principi di Tecnologie Farmaceutiche (seconda ed.) – Casa Editrice Ambrosiana
M. AMOROSA - Principi di Tecnica Farmaceutica - Libr. Univ. Tinarelli. Bologna.
P. MINGHETTI - Legislazione Farmaceutica – nona edizione - Casa Editrice Ambrosiana
REMINGTON - Remington's Pharmaceutical Sciences - Ed. Mack Pul. co.
MARTIN, J. Swarbrick, A. Cammarata - Physical Pharmacy - Lea & Febiger, Phil., USA.
L.. SHARGEL. A.BC. YU - Biofarmaceutica e Farmacocinetica - Masson.
F.U.I. XII Ed.
BOOTMAN, TOWNSEND, Mc Ghan - Introduzione alla Farmacoeconomia- OEMF, Milano

Il corso è costituito da 3 moduli, corrispondenti a 9 crediti di cui 7 di lezioni frontali e 2 di esercitazioni in aula che verranno effettuate alla fine del terzo modulo.

MODULO 1. Composti bioorganici

20. La chimica organica dei carboidrati

Classificazione dei carboidrati – La notazione d e l – Configurazione degli aldosi – Configurazione dei chetosi – Reazioni dei monosaccaridi in soluzione basica – Reazioni di ossido-riduzione dei monosaccaridi – Allungamento della catena: la sintesi di Kiliani-Fischer – Accorciamento della catena: la degradazione di Wohl – Stereochimica del glucosio: la dimostrazione di Fischer – I monosaccaridi formano emiacetali ciclici – Il glucosio è il più stabile fra gli aldoesosi – Formazione di glicosidi – L’effetto anomerico – Zuccheri riducenti e non riducenti – Disaccaridi – Polisaccaridi – Alcuni prodotti naturali derivati dai carboidrati – I carboidrati sulla superficie cellulare – Dolcificanti sintetici.

21. Amminoacidi, peptidi e proteine

Nomenclatura degli amminoacidi – Configurazione degli amminoacidi – Proprietà acido-basiche degli amminoacidi – Il punto isoelettrico – Separazione degli amminoacidi – Metodi di sintesi degli amminoacidi – Risoluzione di una miscela racemica di amminoacidi – Legami peptidici e legami disolfuro – Alcuni peptidi interessanti – Strategie di sintesi peptidica – Sintesi peptidica automatizzata – Introduzione alla struttura delle proteine – Come determinare la struttura primaria di un polipeptide o di una proteina.

22. La catalisi nelle reazioni enzimatiche

La catalisi nelle reazioni biologiche – Una reazione enzimatica simile all’idrolisi delle ammidi catalizzata da acidi – Un’altra reazione enzimatica simile all’idrolisi delle ammidi catalizzata da acidi – Una reazione enzimatica che prevede due successive reazioni SN2 – Una reazione enzimatica simile alla trasposizione enediolica catalizzata da basi – Una reazione enzimatica simile alla reazione retro-aldolica.

MODULO 2. Argomenti speciali

27. Polimeri di sintesi

Esistono due classi principali di polimeri di sintesi – Introduzione ai polimeri per crescita a catena – Polimerizzazione radicalica – Il teflon: una scoperta accidentale – Codici di riciclo – Polimerizzazione cationica – Polimerizzazione anionica – Polimerizzazione con apertura d’anello – Stereochimica della polimerizzazione • catalizzatori di Ziegler-Natta – Polimerizzazione dei dieni – Copolimeri – Nanocontenitori – Introduzione ai polimeri per crescita a stadi – Classi di polimeri per crescita a stadi – Preoccupazioni per la salute: bisfenolo A e ftalati – Progettare un polimero – Proprietà fisiche dei polimeri – Avvelenamento da melammina – Il riciclo dei polimeri – Polimeri biodegradabili

28/34/35. Reazioni pericicliche

Le tre tipologie di reazioni pericicliche: Reazioni elettrocicliche, di cicloaddizione e trasposizioni sigmatropiche – Orbitali molecolari e simmetria degli orbitali – Reazioni elettrocicliche – Reazioni di cicloaddizione – Trasposizioni sigmatropiche – Reazioni pericicliche in sistemi biologici – Bioluminescenza – La vitamina del sole – Animali, uccelli, pesci e vitamina D – Riepilogo delle regole di selezione per le reazioni pericicliche. A new sort of reaction – General description of the Diels-Alder reaction – The frontier orbital description of cycloadditions – Regioselectivity in Diels-Alder reactions – The Woodward-Hoffmann description of the Diels-Alder reaction – Trapping reactive intermediates by cycloadditions – Other thermal cycloadditions – Photochemical [2 + 2] cycloadditions – Thermal [2 + 2] cycloadditions – Making five-membered rings: 1,3-dipolar cycloadditions – Two very important synthetic reactions: cycloaddition of alkenes with osmium tetroxide and with ozone – Sigmatropic rearrangements – Orbital descriptions of [3,3]-sigmatropic rearrangements – The direction of [3,3]-sigmatropic rearrangements – [2,3]-Sigmatropic rearrangements – [1,5]-Sigmatropic hydrogen shifts – Electrocyclic reactions.

36. Participation, rearrangement, and fragmentation

Neighbouring groups can accelerate substitution reactions – Rearrangements occur when a participating group ends up bonded to a different atom – Carbocations readily rearrange – The pinacol rearrangement – The dienone-phenol rearrangement – The benzylic acid rearrangement – The Favorskii rearrangement – Migration to oxygen: the Baeyer–Villiger reaction – The Beckmann rearrangement – Polarization of C–C bonds helps fragmentation – Fragmentations are controlled by stereochemistry – Ring expansion by fragmentation – Controlling double bonds using fragmentation – The synthesis of nootkatone: fragmentation showcase.

38. Synthesis and reactions of carbenes

Diazomethane makes methyl esters from carboxylic acids – Photolysis of diazomethane produces a carbene – How do we know that carbenes exist? – Ways to make carbenes – Carbenes can be divided into two types – How do carbenes react? – Carbenes react with alkenes to give cyclopropanes – Insertion into C–H bonds – Rearrangement reactions – Nitrenes are the nitrogen analogues of carbenes – Alkene metathesis.

11/40. Organometallic chemistry of palladium, boron, tin, rhodium, and ruthenium

Reazioni di accoppiamento catalizzate da palladio – Metatesi degli alcheni – Grubbs, Schrock, Suzuki ed Heck ricevono il premio Nobel – Transition metals extend the range of organic reactions – The 18 electron rule – Bonding and reactions in transition metal complexes – Palladium is the most widely used metal in homogeneous catalysis – The Heck reaction couples together an organic halide or triflate and an alkene – Cross-coupling of organometallics and halides – Allylic electrophiles are activated by palladium(0) – Palladium-catalysed amination of aromatic rings – Alkenes coordinated to palladium(II) are attacked by nucleophiles – Palladium catalysis in the total synthesis of a natural alkaloid – An overview of some other transition metals.

39. Determining reaction mechanisms

There are mechanisms and there are mechanisms – Determining reaction mechanisms: the Cannizzaro reaction – Be sure of the structure of the product – Systematic structural variation – The Hammett relationship – Other kinetic evidence for reaction mechanisms – Acid and base catalysis – The detection of intermediates – Stereochemistry and mechanism – Summary of methods for the investigation of mechanism.

MODULO 3. Retrosintesi e Stereoselettività

28. Retrosynthetic analysis

Creative chemistry – Retrosynthetic analysis: synthesis backwards – Disconnections must correspond to known, reliable reactions – Synthons are idealized reagents – Multiple step syntheses: avoid chemoselectivity problems – Functional group interconversion – Two-group disconnections are better than one-group disconnections – C–C disconnections – Available starting materials – Donor and acceptor synthons – Two-group C–C disconnections – 1,5-Related functional groups – “Natural reactivity” and “umpolung”.

31. Saturated heterocycles and stereoelectronics

Introduction – Reactions of saturated heterocycles – Conformation of saturated heterocycles: Heteroatoms in rings have axial and equatorial lone pairs. Some substituents of saturated heterocycles prefer to be axial: the anomeric effect. The anomeric effect in spiroketals. Related effects in other types of compounds – Making heterocycles: ring-closing reactions – Diastereotopic groups.

32. Stereoselectivity in cyclic molecules

Introduction – Stereochemical control in six-membered rings – Reactions on small rings – Regiochemical control in cyclohexene epoxides – Stereoselectivity in bicyclic compounds – Fused bicyclic compounds – Spirocyclic compounds – Reactions with cyclic intermediates or cyclic – transition states.

33. Diastereoselectivity

Looking back – Prochirality – Additions to carbonyl groups can be diastereoselective even without rings – Stereoselective reactions of acyclic alkenes – Aldol reactions can be stereoselective – Single enantiomers from diastereoselective reactions

41. Asymmetric synthesis

Nature is asymmetric – The chiral pool: Nature’s chiral centres “off the shelf” – Resolution can be used to separate enantiomers – Chiral auxiliaries – Chiral reagents – Asymmetric catalysis – Asymmetric formation of carbon–carbon bonds – Asymmetric aldol reactions – Enzymes as catalysts.

Il materiale didattico distribuito dal docente è reperibile su Studium al seguente link.

Chimica Organica – P. Y. Bruice – 3ª Ed. EdiSES (include un kit di modelli molecolari).
Organic Chemistry – J. Clayden, N. Greeves, and S. Warren – 2nd Ed. Oxford University Press.
Solutions Manual to Accompany Organic Chemistry – J. Clayden, N. Greeves, and S. Warren – 2nd Ed. Oxford University Press.

Processo dell’ azione dei farmaci. Farmacodinamica: target molecolari; interazione tra molecole bioattive e targets farmacologici; Farmacocinetica: assorbimento, distribuzione, metabolismo, eliminazione.
Introduzione ai principi di base delle interazioni proteina-ligando(-proteina).
Progettazione razionale del farmaco ed introduzione ai metodi computazionali.
Chemoinformatica
Analisi conformazionale: metodi per l’ ottimizzazione della geometria e la minimizzazione dell’ energia. Metodi quanto-meccanici e meccanica molecolare (Force-Field)..
Banche dati cristallografiche commerciali (Cambridge Structural Database: CSD) e non-profit (Protein Brookaven Databank: PDB).
Metodi Structure Based : analisi del sito di binding, docking, funzioni di scoring e screening virtuale.
Applicazione delle tecniche di docking alla predizione di interazioni farmaco-target.
Metodi MIF (Molecular Interaction Fields) : GRID, CoMFA.
Approcci Ligand-Based : QSAR (QSPR) “traditionali” (2D), 3D-QSAR (CoMFA) .
Database(Banche dati) chimici e di farmaci.
Calcoli e “filtering” (selezione) delle proprieta delle molecole.
Similarità molecolari.
Predizioni ADME (Administration-Distribution-Metabolism-Excretion) e di tossicità di molecole bioattive .
Bioinformatica strutturale nello sviluppo del Farmaco (Modelli di omologia).
Dinamica Molecolare.





LIBRI DI TESTO ED ALTRE RISORSE


Considerati i rapidi avanzamenti nel campo della modellistica molecolare, non è stato possibile identificare un singolo testo primario che copra adeguatamente il contenuto di questo corso. Di conseguenza, il docente fornirà agli studenti risorse addizionali per integrare il materiale (appunti) della lezione. Queste risorse potranno avere”forma” di libro, articoli di riviste (se disponibile il link elettronico a dette risorse sarà reso disponibile) o essere “web based”.

Appunti delle lezioni; Dispensa di Chemiometria; Articoli forniti dal docente.

Spettroscopia IR

La radiazione elettromagnetica. Caratteristiche fondamentali della radiazione elettromagnetica. La radiazione infrarossa (IR). Lo spettro IR. Assorbimento IR. Il numero d’onda. Trasmittanza (T) ed Assorbanza (A). Le vibrazioni molecolari. I gradi di libertà. Numero teorico di vibrazioni fondamentali. Legge di Hooke. Regioni di assorbimento IR in accordo con la legge di Hooke. Calcolo stretching del C-H. Interazioni accoppiate. Risonanza di Fermi ed overtone. Legame ad idrogeno nell’IR. La strumentazione. Trasformata di Fourier. Spettofotometro a dispersione ed a trasformata di Fourier (FTIR). Preparazione del campione. Metodi a riflettanza - Attenuated total reflectance (ATR). Misura IR (FT-IR). Misura IR (ATR FT-IR). Interpretazione degli spettri. IR di classi chimiche: Alcani lineari, Alcani con catene ramificate, Alcani ciclici, Alcheni, Alcheni lineari non coniugati, Alcheni ciclici e cumulate, Alcheni coniugati, Alchini, Idrocarburi aromatici, Alcoli e fenoli, Chetoni, Chetoni coniugati, b-dichetoni, Chetoni ciclici, Aldeidi, Acidi carbossilici, Esteri e lattoni, Ammidi e lattami, Ammine. Spettroscopia IR quantitativa. Spettroscopia Raman. Righe di Stokes ed anti-Stokes. Spettroscopia Raman - Regole di selezione. Spettroscopia Raman – applicazioni. Report di spettri IR.

Spettrometria di massa

Caratteristiche di un tipico spettrometro di massa. Alta vs. bassa risoluzione. Metodi di ionizzazione. Impatto elettronico (EI), Ionizzazione chimica (CI). Metodi di ionizzazione per desorbimento: Ionizzazione per bombardamento con atomi veloci, Ionizzazione per desorbimento da laser (MALDI). Desorbimento vs. EI-CI. Metodi di ionizzazione evaporative: Spettrometria di massa termospray, Spettrometria di massa elettrospray (ESI o ES). Spettri di massa ES ed EI del lattosio. Spettri di massa ES del peptide VGSE. Analizzatori di massa. Analizzatori di massa: a settore magnetico, Analizzatori di massa: a tempo di volo (TOF), Analizzatori di massa: a quadrupolo (QMF), Analizzatori di massa: a trappola ionica (3D QIT). MS-MS massa tandem. HPLC-DAD-APCI-MS/MS. Rivelatori: Destructive Detector. Riconoscimento del picco dello ione molecolare. Frammentazioni comuni. Regola dell’azoto. Ione molecolare a bassa risoluzione. Picchi isotopici e masse esatte. Ione molecolare ad alta risoluzione. Indice di deficienza di idrogeno. Principali reazioni di frammentazione di composti organici. Scissione a. Abbondanza relativa di frammenti ionici generati per scissione a. Scissione benzilica ed allilica. Scissione di legami “non attivati”. Reazione di retro Diels-Alder (RDA). Trasposizione di McLafferty. Reazione onio. Eliminazione di CO. Spettri di massa di alcune classi chimiche: Idrocarburi, Alcoli, Eteri, Chetoni, Aldeidi, Acidi carbossilici, Esteri, Ammine, Nitrili, Nitro composti, Composti solforati, Composti alogenati. Composti alogenati - Profilo simulato dei picchi M, M + 2, M + 4, Picchi isotopici. Composizione elementare: approccio binomiale. Composizione elementare: approccio a griglia. Calcolare il pattern isotopico per molecole tipo: Cl2Br, Br2, SBr2, SiClBr, Cl3 etc. Report di spettri di Massa.

Spettroscopia NMR

Proprietà magnetiche dei nuclei. Numero quantico di spin. Eccitazione di nuclei con spin ½. Frequenza di Larmor. Vettore magnetizzazione. Rilassamento di spin longitudinale. Rilassamento di spin trasversale. Strumentazione. Scelta del solvente e preparazione del campione. Sensibilità degli esperimenti NMR. Spostamento chimico ed accoppiamento spin-spin. Protoni schermati e deschermati. Tetrametilsilano (TMS) come composto di riferimento. Chemical shift. L’elettronegatività e lo spostamento chimico. Anisotropia diamagnetica. Acetilene. Acetaldeide ed alcheni. Effetto di corrente di anello. Effetti elettronici e lo spostamento chimico: chetoni a,b-insaturi, vinil etere sostituito, anilina, nitrobenzene. Regioni generali degli spostamenti chimici protonici nelle molecole organiche. Accoppiamento di spin. Regola dell’n + 1 (2nI + 1). Triangolo di Pascal. Accoppiamento di spin - modello di scissione dell'etile. Accoppiamento di spin – la costante di coupling. Relazione tra lo spostamento chimico e la costante di accoppiamento di spin. Multipletto semplice del primo ordine. Multipletto complesso del primo ordine. Sistema debolmente accoppiato. Sistema fortemente accoppiato. Accoppiamento one-bond (1J). Accoppiamenti geminali (2J). Angolo H-C-H in accoppiamenti geminali. Accoppiamento di spin - 3J. Angolo di legame e 3J. Relazione di Karplus. Accoppiamenti a lungo raggio (long-range). 4J accoppiamento allilico. 4J accoppiamento propargilico. 4J accoppiamento omoalllico. 4J accoppiamento omopropargilico. 4J accoppiamento W. La notazione di Pople, Protoni chimicamente equivalenti. Protoni magneticamente equivalenti. Protoni omotopici. Protoni enantiotopici. Protoni diastereotopici. Idrogeni diastereotopici: 3-idrossibutanoato di etile. Protoni su eteroatomi. Protoni scambiabili. Accoppiamento di protoni con 19F. Accoppiamento di protoni con D(2H). Accoppiamento di protoni con 31P e 29S. Accoppiamento di protoni con 13C. 1H NMR di alcune classi chimiche: Alcani, Alcheni, Composti aromatici, Alchini, Alogenuri alchilici, Alcoli, Eteri, Ammine, Nitrili, Aldeidi, Chetoni, Esteri, Acidi carbossilici, Ammidi, Nitroalcani. Disaccoppiamento di spin selettivo: doppia risonanza. Effetto nucleare overhauser (nuclear overhauser effect, NOE). Cross-polarization: origine del NOE. NOE per differenza (NOE difference). NOESY (Nuclear Overhauser Enhancement SpectroscopY). Report di spettri 1H e 13C NMR. 13C NMR Aspetti che differiscono da 1H NMR, Tecniche di disaccoppiamento da 1H. Confronto tra le scale di spostamenti chimici 1H e 13C NMR. Il rilassamento T1. Metodo di “inversione-recupero” per misura T1. NOE ed accoppiamento di spin 13C-1H. Disaccoppiamento protonico controllato. Valori di costanti di accoppiamento 1J-CH. Valori di costanti di accoppiamento 2J-CH. Costanti di accoppiamento con altri nuclei: 19F, 31P e D. Solventi in 13C NMR. 13C NMR quantitativo. Disaccoppiamento protonico controllato inverso. Equivalenza chimica per 13C NMR. 13C non equivalenti. Anelli aromatici monosostituiti. Anelli aromatici disostituiti. ATP e DEPT. Il vettore magnetizzazione M durante l’esperimento ATP in Carboni metinici, metilenici, metilici e quaternari. Interpretazione DEPT 90 e DEPT 135. 13C chemical shifts per principali classi di composti organici. Parametri di shift additivi in idrocarburi alifatici lineari e ramificati, negli alcheni e nei composti aromatici. Spettroscopia NMR in 2D: COSY, HETCOR, HSQC, HMBC, TOCSY, NOESY, ROESY, INADEGUATE.

R. M. Silverstein, F. x. Webster, D. J. Kiemle- Identificazione Spettrometrica di Composti Organici Terza edizione - Casa Editrice Ambrosiana.
G. M. Lampman, D. L. Pavia, G. S. Kriz, And J. R. Vyvyan - Introduction to Spectroscopy Fifth edition- CENGAGE Learning.
M. Hesse, H. Meier, B. Zeeh - Metodi Spettroscopici nella Chimica Organica Seconda edizione – EdiSES.
A. Randazzo -Guida Pratica alla Interpretazione di Spettri NMR - Loghia.

LEZIONI TEORICHE

Identificazione dei composti iscritti nella FUI e nella Pharm. Eur. Separazioni di miscele (estrazione con solvente, cristallizzazione, distillazione, evaporazione, filtrazione, centrifugazione). Saggi preliminari: caratteri organolettici, comportamento delle sostanze alla combustione, analisi elementare qualitativa (saggio di Lassaigne) e quantitativa (CHNS, determinazione formula minima). Solubilità in acqua ed in solventi reattivi; classificazione delle sostanze in base alla loro solubilità.

Gruppi funzionali e saggi per il riconoscimento: acidi carbossilici, ammidi,esteri, lattoni, anidridi, idrossiacidi, fenoli, alcoli, aldeidi e chetoni, eteri, alogeno derivati, ammine, nitrocomposti, idrocarburi aromatici.

Classi di sostanze farmaceutiche, saggi generali e specifici: benzodiazepine, derivati xantinici, penicilline e cefalosporine, tetracicline, vitamine, carboidrati, sulfamidici, alcaloidi e sostanze stupefacenti, amminoacidi.

Monografie: sodio benzoato, sodio salicilato, calcio lattato, calcio pantotenato, acido acetilsalicilico, acido ascorbico, acido tartarico, metile p-idrossibenzoato, benzocaina, isoniazide, nicotinammide, saccarosio, glucosio, fruttosio, lattosio, sulfatiazolo, sulfaguanidina, sulfadiazina.

Determinazioni di costanti fisiche: punto di fusione, punto di ebollizione, densità, indice di rifrazione, potere ottico rotatorio.

Metodi estrattivi per la preparazione del campione. Metodi di estrazione classici (liquido/liquido e liquido/solido). Estrazione con fluidi supercritici (SFE). Estrazione in fase solida (SPE). Preparazione di campioni da matrici biologiche e farmaceuitche complesse.

Tecniche cromatografiche. Teoria delle separazioni cromatografiche, tempo di ritenzione, efficienza, selettività, fattore di capacità, risoluzione. Equazione di Van Deemter. Cromatografia liquida ad alte prestazioni (HPLC, UPLC), gascromatografia (GC). Elettroforesi Capillare (EC): strumentazione, principi teorici, parametri analitici. Analisi qualitativa e quantitativa (metodi dello standard esterno ed interno). Convalida del metodo analitico: linearità, precisione, accuratezza, riproducibilità, limite di rivelabilità (LOD), limite di quantificazione (LOQ). Sviluppo di metodi cromatografici per il dosaggio di farmaci nel controllo qualità e nella riceca pre-clinica e clinica. Determinazione delle interazioni farmaco/proteina bersaglio, mediante cromatografia di affinità ad alte prestazioni (HPAC), per lo sviluppo di nuovi farmaci.

ESERCITAZIONI DI LABORATORIO

Identificazione di composti di interesse farmaceutico riportati nelle monografie della FUI e della Pharm. Eur. Test di solubilità. Carattere acido – basico- anfotero. Identificazione di gruppi funzionali. Determinazione del punto di fusione. Identificazione di campioni incogniti mediante TLC. Determinazione della densità di un campione solido e di un campione liquido. Messa a punto di metodi analitici per la separazione di farmaci mediante HPLC. Determinazione quali/quantitativa di molecole di interesse farmaceutico in specialità medicinali.

G. Caliendo - Manuale di Analisi Qualitativa -Edises 2020.
D. G. Watson - Analisi farmaceutica – Edra 2014; D. G. Watson - Analisi Farmaceutica – Edises 2003.
V. Cavrini. Principi di Analisi Farmaceutica, terza edizione - Società Editrice Esculapio, Bologna.
R.M. Silverstein, F.X. Webster, Identificazione spettroscopica di composti organici - Ambrosiana Editrice, Milano, 2016 (testo di consultazione).

LEZIONI TEORICHE

Identificazione dei composti iscritti nelle farmacopee ufficiali italiana (FU) ed europea (EP). Separazioni di miscele (estrazione con solvente, cristallizzazione, distillazione, evaporazione, filtrazione, centrifugazione). Saggi preliminari: caratteri organolettici, comportamento delle sostanze alla combustione, analisi elementare qualitativa (saggio di Lassaigne) e quantitativa (CHNS, determinazione formula minima). Solubilità in acqua ed in solventi reattivi; classificazione delle sostanze in base alla loro solubilità.

Gruppi funzionali e saggi per il riconoscimento: acidi carbossilici, idrossiacidi, fenoli, alcoli, aldeidi e chetoni,esteri, lattoni, anidridi, eteri, alogeno derivati, ammine, ammidi, nitrocomposti, idrocarburi aromatici.

Classi di sostanze farmaceutiche saggi generali e specifici: benzodiazepine, derivati xantinici, penicilline e cefalosporine, tetracicline, vitamine, carboidrati, sulfamidici, alcaloidi e sostanze stupefacenti, amminoacidi.

Monografie: sodio benzoato, sodio salicilato, calcio lattato, calcio pantotenato, acido acetilsalicilico, acido ascorbico, acido tartarico, metile p-idrossibenzoato, benzocaina, isoniazide, nicotinammide, saccarosio, glucosio, fruttosio, lattosio, sulfatiazolo, sulfaguanidina,sulfadiazina.

Determinazioni di costanti fisiche: punto di fusione, punto di ebollizione, densità, indice di rifrazione, potere ottico rotatorio.

Metodi estrattivi per la preparazione del campione. Metodi di estrazione classici (liquido/liquido e liquido/solido). Estrazione con fluidi supercritici (SFE). Estrazione in fase solida (SPE). Preparazione di campioni da matrici biologiche complesse.

Tecniche cromatografiche. Teoria delle separazioni cromatografiche, tempo di ritenzione, efficienza, selettività, fattore di capacità, risoluzione. Equazione di Van Deemter. Cromatografia liquida ad alte prestazioni (HPLC, UPLC), gascromatografia (GC). Elettroforesi Capillare (EC): strumentazione, principi teorici, parametri analitici. Analisi qualitativa e quantitativa (metodi dello standard esterno ed interno). Convalida del metodo analitico: linearità, precisione, accuratezza, riproducibilità, limite di rivelabilità (LOD), limite di quantificazione (LOQ). Sviluppo di metodi cromatografici per il dosaggio di farmaci nel controllo qualità e nella riceca pre-clinica e clinica. Determinazione delle interazioni farmaco/proteina bersaglio, mediante cromatografia di affinità ad alte prestazioni (HPAC), per lo sviluppo di nuovi farmaci.

ESERCITAZIONI DI LABORATORIO

Identificazione di composti di interesse farmaceutico, riportati nelle monografie della farmacopee ufficiali italiana (FU) ed europea (EP). Test di solubilità. Carattere acido – basico- anfotero. Identificazione di gruppi funzionali. Determinazione del punto di fusione. Identificazione di campioni incogniti mediante TLC. Misurazione del potere ottico rotatorio e dell'eccessoenantiomerico. Determinazione dell'indice di rifrazione.Determinazione della densità di un campione solido e di un campione liquido. Messa a punto di metodi analitici per la separazione di farmaci mediante HPLC. Determinazione quali/quantitativa di molecole di interesse farmaceutico in specialità medicinali.

Manuale di analisi qualitativaa cura di Giuseppe Caliendo – Edises I/2020 edizione (1 gennaio 2019)


D. G. Watson - Analisi farmaceutica – Edra 2014.


V. CAVRINI, V. ANDRISANO. Principi di Analisi Farmaceutica. Società Editrice Esculapio, Bologna.IV edizione 2018.


R.M. SILVERSTEIN, F.X. WEBSTER: "Identificazione spettroscopica dicomposti organici" - Ambrosiana Editrice, Milano, 2016 (testo di consultazione).

Parte teorica:


Definizione delle biotecnologie farmaceutiche: confluenze multidisciplinari nelle biotecnologie.
Sviluppo dei processi biotecnologici e delle “biotechnology companies”.
Tecnologia del DNA ricombinante. Produzione su larga scala di proteine ricombinanti: progettazione e produzione di farmaci biotecnologici.
Manipolazione dell’espressione genica nei procarioti. Produzione di proteine ricombinanti in cellule eucariotiche.
Proteine ad uso terapeutico: definizione e classificazione. I fattori di crescita emopoietici. Interleuchine e interferoni. Insulina. Analoghi del GLP-1. Vaccini. Anticorpi monoclonali.
Tecniche analitiche e di purificazione di macromolecole biologiche.
Oligonucleotidi (ON): la “medicinal chemistry” degli ON, farmacocinetica e tossicologia. Antisenso, aptameri, decoy, anti-gene, ribozimi, RNA-interference, micro-RNA.
Bioinformatica strutturale.


Laboratorio:


Trasformazione batterica, selezione e valutazione dell’epressione genica.
Estrazione e purificazione del prodotto proteico.
Propagazione, caratterizzazione ed amplificazione del costrutto di trasformazione.
Visualizzazione e manipolazione di macromolecole mediante software di grafica molecolare.

Durante la lezione verranno indicati i testi più appropriati per lo studio dell'argomento trattato.
Materiale Didattico fornito dal docente: http://studium.unict.it/dokeos/2021/
D. J. A. Crommelin & R. D. Sindelar, BIOTECNOLOGIE FARMACEUTICHE, Zanichelli.
B. R. Glick, J. J. Pasternak, BIOTECNOLOGIA MOLECOLARE, Zanichelli.
M. L. Calabrò, Compendio di BIOTECNOLOGIE FARMACEUTICHE, EdiSES.
A. Maggi, BIOTECNOLOGIE FARMACOLOGICHE, MASSON.
E. Vegeto, A. Maggi, P. Minghetti, FARMACI BIOTECNOLOGICI: aspetti farmacologici e clinici, Casa Editrice Ambrosiana.
T. A. Brown, Biotecnologie molecolari: Principi e tecniche, Seconda edizione italiana, Zanichelli.
G. A. Petsko, D. Ringe, Struttura e funzione delle proteine, Zanichelli.
D. J. A. Crommelin, R. D. Sindelar, B. Meibohm. Pharmaceutical Biotechnology: Fundamentals and Applications, Fifth Edition. Springer.
G. Walsh. Pharmaceutical Biotechnology: Concepts and Applications, Wiley.
T. Brown & Tom Brown (Jnr). Nucleic Acids Book, Atdbio. https://www.atdbio.com/nucleic-acids-book.
J. Sambrook, E. F. Fritsch, T. Maniatis, Molecular cloning: A laboratory manual, Second edition, Cold Spring Harbor Laboratory Press

Parte teorica:


Definizione delle biotecnologie farmaceutiche: confluenze multidisciplinari nelle biotecnologie.
Sviluppo dei processi biotecnologici e delle “biotechnology companies”.
Tecnologia del DNA ricombinante. Produzione su larga scala di proteine ricombinanti: progettazione e produzione di farmaci biotecnologici.
Manipolazione dell’espressione genica nei procarioti. Produzione di proteine ricombinanti in cellule eucariotiche.
Proteine ad uso terapeutico: definizione e classificazione. I fattori di crescita emopoietici. Interleuchine e interferoni. Insulina. Analoghi del GLP-1. Vaccini. Anticorpi monoclonali.
Tecniche analitiche e di purificazione di macromolecole biologiche.
Oligonucleotidi (ON): la “medicinal chemistry” degli ON, farmacocinetica e tossicologia. Antisenso, aptameri, decoy, anti-gene, ribozimi, RNA-interference, micro-RNA.
Bioinformatica strutturale.


Laboratorio:


Trasformazione batterica, selezione e valutazione dell’epressione genica.
Estrazione e purificazione del prodotto proteico.
Propagazione, caratterizzazione ed amplificazione del costrutto di trasformazione.
Visualizzazione e manipolazione di macromolecole mediante software di grafica molecolare.

Durante la lezione verranno indicati i testi più appropriati per lo studio dell'argomento trattato.
Materiale Didattico fornito dal docente: http://studium.unict.it/dokeos/2021/
D. J. A. Crommelin & R. D. Sindelar, BIOTECNOLOGIE FARMACEUTICHE, Zanichelli.
B. R. Glick, J. J. Pasternak, BIOTECNOLOGIA MOLECOLARE, Zanichelli.
M. L. Calabrò, Compendio di BIOTECNOLOGIE FARMACEUTICHE, EdiSES.
A. Maggi, BIOTECNOLOGIE FARMACOLOGICHE, MASSON.
E. Vegeto, A. Maggi, P. Minghetti, FARMACI BIOTECNOLOGICI: aspetti farmacologici e clinici, Casa Editrice Ambrosiana.
T. A. Brown, Biotecnologie molecolari: Principi e tecniche, Seconda edizione italiana, Zanichelli.
G. A. Petsko, D. Ringe, Struttura e funzione delle proteine, Zanichelli.
D. J. A. Crommelin, R. D. Sindelar, B. Meibohm. Pharmaceutical Biotechnology: Fundamentals and Applications, Fifth Edition. Springer.
G. Walsh. Pharmaceutical Biotechnology: Concepts and Applications, Wiley.
T. Brown & Tom Brown (Jnr). Nucleic Acids Book, Atdbio. https://www.atdbio.com/nucleic-acids-book.
J. Sambrook, E. F. Fritsch, T. Maniatis, Molecular cloning: A laboratory manual, Second edition, Cold Spring Harbor Laboratory Press

Parte teorica:


Farmaci di origine estrattiva, sintetica e semisintetica.
Progettazione di una metodica sintetica: mezzi e sviluppo della ricerca bibliografica.
Analisi retrosintetica.
Analisi dettagliata delle sintesi e dei meccanismi di reazione che intervengono nella preparazione di composti di uso terapeutico e nella sintesi di molecole di origine biologica: strategie e metodi.
Comuni attrezzature, strumentazioni e metodi di laboratorio.
Traduzione di un piano sintetico in applicazioni pratiche.


Laboratorio:


Sintesi di alcuni semplici composti organici.
Sintesi di composti organici a potenziale o nota attivita farmacologica.
Applicazione delle diverse metodologie cromatografiche e delle tecniche analitiche e spettroscopiche atte alla purificazione ed identificazione dei composti sintetizzati.

Stuart Warren, Paul Wyatt - Organic synthesis -The Disconnection Approach, 1st and 2nd Edition - J. Wiley & Sons (1982/2009).
Stuart Warren, Paul Wyatt - Workbook for Organic Synthesis The Disconnection Approach, 1st and 2nd Edition - J. Wiley & Sons (1982/2009).
Experimental Organic Chemistry: A Miniscale & Microscale Approach, 6th Edition. John C. Gilbert, Stephen F. Martin. ISBN: 9781305080461
A Small Scale Approach to Organic Laboratory Techniques, 4th Edition. Donald L. Pavia, George S. Kriz, Gary M. Lampman, Randall G. Engel. ISBN: 9781305253926.

Parte teorica:


Farmaci di origine estrattiva, sintetica e semisintetica.
Progettazione di una metodica sintetica: mezzi e sviluppo della ricerca bibliografica.
Analisi retrosintetica.
Analisi dettagliata delle sintesi e dei meccanismi di reazione che intervengono nella preparazione di composti di uso terapeutico e nella sintesi di molecole di origine biologica: strategie e metodi.
Comuni attrezzature, strumentazioni e metodi di laboratorio.
Traduzione di un piano sintetico in applicazioni pratiche.


Laboratorio:


Sintesi di alcuni semplici composti organici.
Sintesi di composti organici a potenziale o nota attivita farmacologica.
Applicazione delle diverse metodologie cromatografiche e delle tecniche analitiche e spettroscopiche atte alla purificazione ed identificazione dei composti sintetizzati.

Stuart Warren, Paul Wyatt - Organic synthesis -The Disconnection Approach, 1st and 2nd Edition - J. Wiley & Sons (1982/2009).
Stuart Warren, Paul Wyatt - Workbook for Organic Synthesis The Disconnection Approach, 1st and 2nd Edition - J. Wiley & Sons (1982/2009).
Experimental Organic Chemistry: A Miniscale & Microscale Approach, 6th Edition. John C. Gilbert, Stephen F. Martin. ISBN: 9781305080461
A Small Scale Approach to Organic Laboratory Techniques, 4th Edition. Donald L. Pavia, George S. Kriz, Gary M. Lampman, Randall G. Engel. ISBN: 9781305253926.